180431. lajstromszámú szabadalom • Diagnosztikum proteolitikus enzimek kimutatására
23 180 431 24 atomszámú)-alkil-csoporttal vagy benzoilcsoporttal szubsztituált iminocsoport, A jelentése alifás, aromás, nem heterociklusos, természetes L-monoamino-karbonsavak valamelyike, vagy ezek D- vagy DL- alakja vagy 2—5 tagú, fenti aminosavakból álló peptidcsoport, B jelentése valamely, a peptidkémiában szokásos nitrogén-védőcsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti diagnosztikám kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy járulékos segédanyagként nedvesítőszert, oxidálószert, filmképzőt, galenusi adalékanyagokat és/vagy vázképzőket tartalmaz. 3. Eljárás proteolitikus enzimek kimutatására alkalmas diagnosztikumok, tabletták, porkeverékek, filmrétegek, szívóképes hordozók és liofilizátumok előállítására, azzal jellemezve, hogy kromogénként egy vagy több I általános képletű indoxil- és/ vagy tioindoxil-aminosav-észter és/vagy -peptid-észtert — amely képletben. Rj, R2, Ra, R„ X, A és B jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — alkalmazunk, és porkeverékek és tabletták előállításakor a kromogént és a puffert a szokásos galenusi segédanyagokkal összekeverjük és granuláljuk, a kapott porkeveréket adott esetben tablettává préseljük; vagy filmrétegek előállításakor a kromogént és a reagenseket valamely filmképző anyag oldatával vagy diszperziójával elegyítjük, az elegyet műanyaghordozóra visszük fel és szárítjuk ; vagy szívóképes hordozó előállításakor a kromogén és a reagensek illékony oldószerrel készült oldatával impregnáljuk a szívóképes hordozót és szárítjuk; vagy liofilizátum előállításakor a kromogént, a reagenseket és a szokásos vázképzőket megfelelő oldószer- 5 ben oldjuk és fagyasztva szárítjuk. 4. Eljárás az I általános képletű indoxil- és tioindoxil-aminosav-észterek és -peptid-észterek előállítására, ahol a képletben Rn Ra> Rs és R, jelentése azonos vagy eltérő, hidro] 0 génatom, halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, X jelentése kénatom, vagy adott esetben 1—4 szénatom számú alkilesoporttal, fenil- vagy 15 naftil csoporttal, fenil- vagy naftil-( 1—4 szénatomszámú)-alkilcsoporttal vagy benzoilcsoporttal szubsztituált iminocsoport, A jelentése alifás, aromás, nem heterociklusos, természetes L-monoamino-karbonsavak va- 20 lamelyike, vagy ezek D- vagy DL- alakja vagy 2—5 tagú, fenti aminosavakból álló peptidcsoport, és B jelentése valamely, a peptidkémiában szokásos nitrogén-védőcsoport, 25 azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1; R., R3, R4 és X jelentése a fenti, önmagában ismert módon, előnyösen —30 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten, adott esetben valamely bázis, célszerűen piridin vagy trietil-amin je- 30 lenlétében — egy ül általános képletű aminosavval és peptiddel — ahol A és B jelentése a fenti —, illetve ezek valamely reakcióképes származékával, előnyösen karbonsavkloriddal, vegyes anhidriddel vagy aktív észterrel, reagáltatunk. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83. 32 202 Petőfi Nyomdla, Kecskemét — Feilelös vezető : Ablaka István igazgató 12
