180421. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására
7 1F.0 421 S felét, harmadát vagy negyedét általában a fő- és mellékétkezésck alkalmával adjuk be a nap folyamán. A találmány szerinti gátlószerrel együtt beadhatók más gyógyászati szerek is. Bár a találmány szerinti gátlószer egyszeri adagját és adagolási rendjét esetenként a kezelendő személy korának, testsúlyának, állapotának, a megbetegedés fajtájának és súlyosságának a figyelembevételével az orvos gondos mérlegelése alapján állapítják meg, irányelvként megadható, hogy a napi adag 1 kg testsúlyra számítva 0,1 mg és körülbelül 100 mg között lehet. Bizonyos esetekben azonban kielégítő gyógyászati hatást érhetünk el a fent megadottnál kisebb adagoknál is, míg más esetekben a megadott adagoknál nagyobb adagok alkalmazása is szükségessé válhat. A találmány szerinti szer orális alkalmazásban, szilárd vagy folyékony adagolási egységekben, például porok, tabletták, drazsék, kapszulák, granulátumok, szuszpenziók, oldatok és hasonlók alakjában alkal mazható. A porokat általában a hatóanyag megfelelő mértékű aprítása és valamely ugyancsak felaprított gyógyszerészeti vivőanyaggal való összekeverése útján állítjuk elő. Bár vivőanyagként emészthető szénhidrátok, mint keményítő, tejcukor, szacharóz vagy glükóz is alkalmazhatók, mint általában az ilyenfajta készítményekben, a találmány szerinti szerek esetében kívánatos valamely nem metabolizálható szénhidrát, például valamely cellulózszármazéfe vivőanyagként való alkalmazása. A gyógyszerkészítmények tartalmazhatnak továbbá édesítőszereket, ízesítőadalékokat, tartósító szereket, diszpergálószerekefc és színezőanyagoka* is. A kapszulázott készítmények előállítása úgy történhet, hogy a fent ismertetett módon porkeveréket állítunk elő és ezt kész zselatinokba töltjük. A porkeverékhez kapszulákba történő töltés előtt csúsztatószereket, például szilikagélt, talkumot, magnézium-sztearátot, kalcium-sztearátot vagy szilárd polietilén-glikolt is adhatunk. A keverékhez adhatunk továbbá oldásközvetítő adalékokat, valamim, a szétesést megkönnyítő adalékokat, például ágárágárt, kalcium-karbonátot, nátrium-karbonátot és hasonlókat is, hogy a kapszulák bevétele után a gát - lószernek a szervezet általi hasznosítását megkönynyítsük. Tabletták előállítása céljából például porkeveréket állítunk elő finom vagy durvaszemcsés alakban, ehhez valamely csúsztatószert és a szétesést megkönnyítő szert adunk, majd ezt a keveréket tablet - tákká sajtoljuk. A porkeveréket a megfelelő módon felaprított hatóanyag és valamely hígítószer vagy más fentebb említett vivőanyag összekeverése útján állítjuk elő; adott esetben kötőanyagot, például karboximetil-cellulózt, alginátokat, zselatint vagy polivinil-pirrolidont, az oldódást késleltető szeri, például paraffint vagy a hatóanyag felszívódását gyorsító szert, például valamely kvaternersót és/vagy valamely adszorbenst, például bentonitot, kaolint vagy dikalcium-foszfátot adunk hozzá. A porkeveréket valamely kötőanyag, például szirup, keményítőpép, akácia-nyák, cellulózszármazékvagy polimer-oldat hozzáadásával granulálhatjuk, majd az így kapott terméket egy durva szitán átnyomjuk. Eljárhatunk azonban oly módon is, hogy a porkeveréket tablettázógépbe visszük, és az így kapott, egyenlőtlen kialakítási! alaktesteket a kívánt szemcsenagyságra felaprítjuk. Annak érdekében, hogy a kapott szemcsés anyag a tablettázógóp szájnyílását ne tömje el, a szemcsézett anyaghoz simítószert, például sztearinsavat, valamely sztearát-sót, talkumot vágj* ásványi olajat is adhatunk. Az így sikamlóssá tett keveréket azután tablettákká sajtoljuk. Eljárhatunk továbbá oly módon is, hogy a hatóanyagot valamely szabadon ömleszthető inert vivőanyaggal keverjük össze és ezt. a keveréket — a szemcsésítési és felaprítási művelet elhagyásával — közvetlenül tablettákká sajtoljuk. A fenti módon előállított tablettákat valamely átlátszó vagy átlátszatlan bevonattal, például sellak-, cukor-, polimer- vagy polírozott viaszbevonattal is elláthatjuk. A bevonószerhez adhatunk színezőanjTagokat is, például abból a célból, hogjT a különböző adagolási egységeket, különböző színek segítségével különböztessük meg egymástól. Az orális beadás céljaira szolgáló folyékony kiszerelési formák, például oldatok, szirupok vagy elixirek szintén előállíthatok adagolási egységek alakjában, úgy, hogy a készítmény egy meghatározott mennyisége mindenkor meghatározott, mennyiségű hatóany*agot tartalmazzon. A szirup előállítása oly módon történhet, hogy a hatóanyagot valamely erre alkalmas ízesítőszereket, tartalmazó vizes oldatban oldjuk. Az elixírek előállítására nem toxikus alkoholos vivőanyagokat alkalmazunk. A szuszpenziókat oly módon állítjuk elő, hogy a hatóanyagot valamely nem toxikus folyékony vivőanyagban diszpergáljuk. Adhatunk az ilyTen folyékony* készítményekhez oldásközvetítőket, illetőleg emulgeálószereket, mint etoxilezett izosztearil-alkoholokat és/vagy polioxietilén-szorbit-észtereket, továbbá tartósítószereket, ízjavító adalékokat , például mentaolajat vagy szacharint és hasonlókat is. Az adagolási előírásokat a kapszulákon is megadhatjuk. Az adagolás szabályozása céljából előállíthatunk a hatóanyagot időben elnyújtva felszabadító készítményeket is, például a hatóanyagnak valamely pol i m er-anyagba, viaszba vagy hasonlókba történő bevitele útján. A fent ismertetett gyógyszerkészítményeken kívül előállíthatunk a találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó élelmiszereket is. Ebből a célból a hatóanyag bevihető például cukorba, kenyérbe, burgonyatermékekbe, gyümölcslevesbe, sörbe, csokoládéba vagy* más cukrászati készítményekbe, konzervekbe, például gyümölcsízekbe ; ilyen esetekben legalább egyfajta találmány* szerinti inhibitor gyógyászatilag hatásos mennyiségét visszük be az említett, élelmiszerek vagy* élvezeti szerek megfelelő mennyiségébe. A találmány* szerinti hatóanyagok felhasználásával előállított élelmiszerek és tápszerek alkalmasak lehetnek az anyagcserezavarokban szenvedő betegek, valamint egészséges személyek diétájában való felhasználásra is; egészséges emberek az anyagosé-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
