180421. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180421 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás : NSzOg C 07 D 211/40 f§| A bejelentés napja: 1979. IX. 07. (BA—3846) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés elsőbbsége : 1978. IX. 09. (P 28 39 309.1 szám) Német Szövetségi Köztársaság A közzététel napja: 1982. VI. 28. Megjelent: 1984. I. 31. ( . Szabadalmi Tír. • LAJDONA^J Feltalálók: STOLTEFUSS Jürgen, mérnök, Haan, Hr. MÜLLER Lutz, vegyész, Wuppertal, Dr. PULS Walter, orvos, Wuppertal, Dr. SITT Rüdiger, orvos, Wuppertal, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas : Bayer AG., Leverkusen, Német Szövetségi Köztár saság Eljárás 3, 4, 5-trihidroxipiperidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a 3,4,5-trihidroxi-piperidin új származékainak az előállítására; kiterjed a találmány az említett új vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, elsősorban praediabetes, gastritis, székrekedés, a gyomor-béltraktus fertőzései, meteo- 5 risraus, felfúvódások, caries, atherosclerosis, magas vérnyomás és különösen diabetes, hyperlipaemia és adipositas (elhájasodás) ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására is. Az új hatóanyagokat tartalmazó készítmények alkalmazhatók továbbá 10 az állattakarmányozásban, a hús—zsír aránynak a hús-rész irányába történő eltolására; a találmány körébe tartozik az említett vegyületeket tartalmazó takarmány-adalékok előállítása is. Ismert, hogy a 2-hidroxi-3,4,5-trihidroxi-piperi- 15 din (2 656 602 számú Német Szövetségi Közt ársa - ság-beli közrebocsátási irat), az N-helyettesített 2-hidroxi-inetil-3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok (2 758 025 és 2 824 781 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási irat) és a 6-he- 20 lyettesített 2-hidroxi-metil-3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok (2 758 025 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási irat) az a-glükozidázok inhibitorai. A találmány értelmében előállítható új vegyüle- 25 tek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek felelnek meg; e képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—13 szénatomos alkilcsoport, 30 2 Ra jelentése a —CONH2 vagy —CH2OH csoport vagv a —CH2NHS02Rj,-ch2nhcsnhr4, -ch2nitconhr„ -coor3,-CH2NHCOOR4, -CHEESE, vagy a —CH3NR3C0R4 általános képletű csoport — d3 jelentése hidrogénatom vagy 1—8 szénatomos alkilcsoport, és ü jelentése hidrogénatom, adott esetben amino-, di(l—4 szénatomos)-alkilamino-, ciano-, (1—6 szénatomos alkoxi-)karbonil- vagy fenilcsoporttal helyettesített 1—10 szénatomos alkilcsoport, 5—7 vagy 10—14 szénatomos cikloalkilcsoport, 3—5 vagy 16—20 szénatomos alkenilcsoport, 1—14 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal, halogénatommal, trif luormetilesoporttal, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(2—4 szénatomos alkilén) -csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy a —PO(OEt)Et képletű csoport — A találmány szerinti eljárással előállítható (I) íltalános képletű vegyiiletek különösen előnyös képviselői a (II) általános képletű vegyü letek. E képletben 180 421 1
