180396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitro-tiazolin-származékok előállítására

180.396

vegyületet ismer-Száza lékos

pusztítás

tető példa száma

H5

orálisan

szubkután

fi

* Î

2-NO;,

74

98

x ... /!/

H

58

53

x ... /1/ Ezt a vegyületet az 1 245 916 számú brit és a 3 660 417 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások ismertetik.

/b/ Olyan /III/ általános képletü vegyületeket használtunk fel, ahol Rb hidrogénatomot jelent, vagyis acefcamidokat;

A vegyületet ismerc Százalékos pusztítás

tető példa száma ír orálisan szubkután

6 3-NOz 71 98

x ... /2/ H 8,5 0

x ... /2/ Ezt a vegyületet az 1 158 751 számú brit és a 3 499 907 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások ismertetik,

II. példa

Az 1. példa szerinti vegyület schistosGmicid aktivitása

összehasonlítottuk a különböző módokon, és különböző készítmények formájában adagolt 1. példa szerinti vegyület scbistosomicid hatását. A készítményeket S. mansoni-val szemben vizsgáltuk majmokon, amint a táblázatban mutatjuk. A schi3tosomicid hatást az egyes készítmények esetében a kezelés után 4-6 héttel az ürülékben található életképes tojások kikeltése alapján vizsgáltuk meg. A klinikai gyógyulás azt jelenti,hogy nincsenek jelen életképes tojások az ürülékben a kezelést követő időszakban. A látszólagos gyógyulás azt jelentif hogy a kezelés után az ürülékben 90-99 %-ban hiányoznak az életképes tojások.

Dózis/mg/kg/ Az adagolás x az alkal- módja máz ás

Vivőanyag

Schistosomicidális hatás

1? í Ï 4 /1*1/2 órás intervallumokban/

orális

tragantgumi és viz szuszpenziója

4-ből 2 majom

látszólag

gyógyult

12 4x4 /I *1/2 órás intervallumokban/

orális

szuszpenzió

2-ből 2 majom klinikailag gyógyult

25 x 1

intramuszkuláris

szuszpenzió 100%-os kukoricaolajban

1 majom klinikai lag gyógyult

25 x 1

szubkután

szuszpenzió 100 %-os kukoricaolajban

1 majom klinikai lag gyógyult _

10