180396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitro-tiazolin-származékok előállítására
180.396 rek, majmok, szarvasmarhák éa birkák/ a hatóanyag orálisan vagy parent őrá lisan adagolható. Közelebbről, az adagolás történhet például szubkután, intramuszkuléris, intrapöritoneális vagy intravénás utón, előnyösen szubkután vagy•intramuszkulárisan, méç; előnyösebben pedig intramuszkulárisan. A legelőnyösebb az oralis adagolási mód. Tipikus adagolás lehet például a napi három alkalommal -23,3 mg és 3,5 g, előnyösen 35 mg ©s 2,3 g, előnyösebben 116 mg és 930 mg közötti egységdózis adagolása. Legelőnyösebben napi három alkalommal 470 mg-os dózist adagolunk. Bár a hatóanyag nyers vegyszerként is adagolható, előnyösebb, ha gyógyszerkészítménnyé alakítva használjuk fel. A találmány szerint előállítható gyógyszerkészítmények állat- és embergyógyászati célra egyaránt alkalmazhatók, és a hatóanyagon túl egy vagy több gyógyászatilag elfogadható vivőanyagok és adott esetben más terápiás anyagot tartalmaznak. A gyógyászatilag elfogadható fogalom egyrészt azt jelenti, hogy a vivőanyag összeférhető a többi komponenssel, másrészt, hogy nem károsítja e beteget. A készítmények kiszerelése előnyösen egységdózisok formájában történik, a gyógyszergyártásban ismert módszerekkel. Valamennyi ilyen módszer felöleli & hatóanyag eloszlatását a vivőanyagban, amely egy vagy több további komponenst is tartalmazhat. A készítmények kiszerelése történhet orálisan vagy paJ ronterálisan /igy szubkután, intramuszkuláris, intraperitoneálisan vagy intravénás/ adagolható formában. A találmány szerint előállitható, orálisan adagolható készítmények diszkrét egységek, igy kapszulák, ostyák, szögletes tabletták vagy tabletták formájában készülhetnek, amelyek por vagy granulátumok formájában a hatóanyag előre meghatározott mennyiségét tartalmazzák. Az orális készítmények készülhetnek ezenkívül vizes vagy nem-vizes folyadékokkal készült oldatok vagy szuszpenziók vagy ólaj-a-vizben vagy viz-as-olajban típusú emulziók formájában is. A tabletták előállítása történhet komprimálással vagy öntéssel, adott esetben egy vagy több további adalékanyag felhasználásával. A komprimált tabletták alkalmas berendezéssel készülhetnek, a szabadon folyó, igy mikronizált vagy elporitott vagy szemcsézett? és adott esetben egy vagy több további komponenssel, igy kötőanyaggal, diszpergálószerrel, nedvesitőszerrel elkevert hatóanyag komprimálá3ával. Segéd-anyagként például a következő anyagok használhatók: poli/vinil-pirrolidon/, előgélesitett keményítő, zselatin, cellulóz és cellulóz-származékok, nátrium-keményitő-glikollát, kálcium-karboximetil-cellulóz és íon-cserélő gyanták, eztearátok, hidrogénezett olajok és talkum. További adalékanyagok a gyógyászatilag inert higitószerek és/vagy felületaktív anyagok* Az öntött tabletták szintén alkalmas, ismert berendezésben készülnek, a hatóanyagot, alkalmas vivoanyagot és gyógyászatilag inert folyékony higitószert tartaImazó elegyből kiindulva. ' _ T'ovábbi lehetőség, hogy a /III/ általános képletü hatóanyagokat megolvasztott hidrofil vivőanyagban diszpergáljuk. majd az oldatot hagyjuk lehűlni és megszilárdulni. Erre a célra alkalmas vivőanyag például a poli/etilén-glikol/, poli/vinll-pirrolidon/, karbamid és a szerves savak, például borostyánkősav és citromsav. A szilárd diszperziót ezután granuláljuk, éa•tablettákká alakítjuk vagy a fent leirt kapszulákba töltjük. Orális adagolásra a /III/ általános képletü hatóanyagok 4
