180376. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (209)-3a-[(amino-acetil)-amino[-5a.pregnán-20-ol és e vegyület sóinak előállítására
180.376 Czabedalml ige ngpont ok 1. Eljárás an /I/ képletü /20G/-J '-.'/amlnoacefci l/-8m1no/-5 '-pregnán-20-ol és e vegyület srvaddíciós sóinak előállításába, azzal jellemezve, hogy a /2(ö/-3 ■ -amino-ő/-pregnán-2G-olt valamely /II/ általános képlotü aminosavval - ahol a képletben R jelentése egy könnyen, például 1 idrogenolizi asel leszakítható védőcsoport, előnyösen benziloxi-karbonil-csoport - reagáltatjuk, majd a kapott /III/ általános képi^etü vegyületről - ahol a képletben R jelentése a fenti - az R védőcsoportot leszakítjuk, ezt követően a kapott /I/ képletü vegyületet kívánt esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás foganatos1tás 1 módja, azzal jellemezve, ho^y R helyén benzílo:AÍ-karbonil-védőcsopor— tot tartalmazó /II/ altalános képletü vegyületet alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve? hogy a /20G/-3x~amino-5‘<-piegnán-20-ol és a /II/ általános kepletü aminosav reakcióját egy kondenzálószer jelenlétében végezzük. á. A 3* igénypont szerintieljárás foganatositási módja, 'azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként egy /IV/ általános képletü karbo-diimidet - ahol a képletben B^ és Rp jelentése egymástól függetlenül valamely adctt esetben egy dialkil-aminocsoporttal szubsztituált l-Ö szénatomos alkilcsoport vagy R. és Rp együttes jelentése egy ciklc-alkilcsoport - alkalmazunk. 5. A „4, .igénypont, .szer inti el járás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy karbodiimiöként l-etil-3-/3-cliinetilami~ no-propil/-karbo-diImidet alkalmazunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az R védőcsoport leszakitását palladium jelenlétében hidrogénnel végezzük. 7. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására^ azzal jellemezve, hogy valamelyj az 1. igénypont szerint előállított /I/ kéjjletü vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható folyékony vágy szilárd vivoanya^okkal és/vágy más ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db rajz F. k.: Hlmer Zoltán ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 70 - OTH - 83/142
