180375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 2-(4-amino-butoxi)-sztilbének előállítására
180.375 lepsziás rohamoknál /grand mal/, a trlmetadibn enyhébb /petitmal/ epilepsziás rohamoknál hatásosan alkalmazott szer. Kísérleti állatként a ddy törzshöz tartozó him egereket /testsúly 20-22 g/ és Wistar törzshöz tartozó him patkányokat /testsúly I50-I70 g/ alkalmaztunk. A görcsoldó hatást a vegyületek azon képességével határoltuk meg, hogy pentllén-tetrazol /PTZ/ okozta görcsöt és maximál lis elektrosokk /MES/ okozta rohamot megelőzzenek, megakadályozzanak, csoportonként 8 egeret alkalmazva. A PTZ elleni védöhatás megállapítására hashartyán át befecskendeztünk 100 mg/kg FTZ-t ŐS meghatároztuk az így” Indukált izOfiitóniáa feszítő /TE/ elleni védelmet. /K. Nakamura et al., Arch. Int. Pharmacodyn., 156 261 /I965//. A MES elleni védőhatást is TE elleni védőhatást ként hatá*> roztuk meg. a TE-t fülelektróda-páron át alkalmazott elektrosokk indukálta. /J.J. Piala et al., J. Pharmacol, exp. Therap.. 127 55 A959/ A A vizsgálati eredményeket 50 % hatású adagként /ED5Q, mg/ kg po/ vagy bizonyos alkalmazott adagra vetített inhibicíos százalékban fedeztük ki.----------------------:-------------------------——--------Az LD50 értéket Litchfield-Wilcoxon módszerével számítót*tűk /J.T. Litchfield és F. Y/ilcoxon, J. Pharmaool. exp. Therap,, 99 A 94-9/ /. 1. táblázat Vegyület anti-MES KD50 mg/kg----po anti-PTZ ED50 —mg/kg— po LD50 mg/kg po 2-/4-dimet il-amino-b ut oxi/-^»-fluor-sztilbén 2- á-/4—metil-l-piperazinil/-b ut oxi} -4 * - f 1 uor -s z t i lb én 2-/4~dime t i1-amin o-b ut oxi/-.3 ’-klór-az t ilb én 2-/4-dimetil-amino-butoxi/--3-metoxl-sztilbén 2-í4-/4—met il-l-piperaz inil/D ut oxij -3-me t oxi-s z t i lb én aetotoin trimetadion-'ÍOO A4,3%/ 15,4 >'1200 39,0 17,7 >1200 >'50 ' A-4*3%/~-23*3-40 -21,6-A000 60 50,0 1000 91,3 1180 51,9 23O 475 2200 A-«érdijeibe irtér kékek- e ^-os-f nhibieiót -iJelzik. Az 1. táblázatban második, negyedik, illetve ötödik helyen szereplő vegyületek görcsoldó hatása az összehasonlító ve*gyületekét meghaladja. Különösen a második sorban szereplő vegyületnél tapasztaltunk kiemelkedő hatékonyságot és széles biz*tonsági tartományt. A találmány szerinti vegyületek, mint görcsoldó hatóanyaigok, bármilyen módon beadhatók. 5
