180371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aminoalkid-indol származékok előállítására

180.371

ségével folyamatosan regisztráljuk. A teszt-vegyületet fiziológiás nátrium-klorid-oldatban oldjuk vagy tilóz MII 50-ben szuszpendáljuk és 20 mg/kg dózisban intraperitoneálisan adjuk be. A gyomor nyomáshullámainak a teszt-vegyület beadása előtt és után fellépő amplitúdóit és frekvenciáit összehasonlítjuk.

A kiértékelés azt mutatja, hogy az /I/ általános képié-» tü vegyületek beadása után röviddel az amplitúdó számottevő emelkedése következik be. Ez a hatás különbözőképpen kifejezett frekvenciasüllyedéasel együtt a gyomron való áthaladás megja.vulásához vezet.

A teszthez az alábbi /!/ általános képletü vegyületeket alkalmazzuk?

A~vegyület: = 1-/ ,?-dimetilamino--etil/-2-metoxi-karbonil-3~metoxi-indol-hidroklorid;

B-vegyületí = l~/j~dimetil-amino-etil/~2-meboxi-karbonil-3~me-, toxi-6-metll-indol-hidroklorid;

C-vegyület: = 1-/ -dimetilamino-etil/^-metoxi-karbonil^-Btoxl^-klór-indol-hid.eoklorid;

D-vegyület i ■« l-/-!-dimebilamino-etil/-2Maetoxi-karbonil-3-izopropiloxi-5-metil-indol-hidroklorid;

E-vegyület? = l~/-!-dimet ilamino-etilA^-metoxi-karbonil^-benziloxi^-klór-indol-p-toluolszulfonát ;

E-vegyület » = 1-/ -dimetilamino-etil/-2~etoxi-karbonil-3-etoxi-6-klór-indol-p-toluolszulfonát;

.G-vegyület : = l-/r-izopropilamino-piopil/-2-metoxi-karbonil~3-* -metoxi-indol-hidroklorid;

H-vegyületi = l-/--dimetilamino~butil/-2-metoxi-karbonil-3*-metoxi-indol-p-toluolszulfonát;

I-vegyülets = l-/i-N-piperidino-propll/-2“-metoxi«karbonil*-3'“ -metoxi-indol-maleinát;

K-vegyület s = l-/3-dimetilamino-etil/-2~hidroxi-karbonll~3-metoxi-indol;

L-vegyület s = 1-/'~dimetilamino-etil/-2-amino-karbonil-3-metoii-indol;

M-vegyület* = 1-/i’-dimetilamino-etil/-2-metilamino-karbonil-3-* -metoxi-indol.

Táblázat

Gyomornyomás mérése

Tesztvegyület

Amplitúdóemelkedés

faktora

Prekvenciasüllyedés

%-ban

1*P'

mg/kg

A

6,2

3,3

171

B

22,7

7,0

68

0

1,4

9,0

141

D

5,9

19,0

137

E

0,6- 2,0

283

F

10,9

5,0

226

G

8,3

29,0

91

H

3,5

11,0

164

I

8,6

15,0

141

K

3,6

21,0

967

L

13,9

28,0

68

M

21,4

13,0

68

7