180314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-béta-(4-imidazolil)-alanin-peroxohidrát előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALALMANY B 180314 Nemzetközi osztályozás : NSZO3 itesiíp Bejelentés napja: 1979.1.17. (VE—883) C 07 D 233/64 Elsőbbsége: ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. VI. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1986. X. 30. Feltalálóik): Szabadalmas: dr. Vértesi Csaba, farmakológus, Guczoghy Lajos, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára vegyészmérnök, Budapest Rt., Budapest Eljárás L-Béta-(4~ímidazoliI)-alani;i-peroxohidrát előállítására Találmányunk tárgya eljárás az l-4 -/4—imidazolil/-alanin~ -per oxohidrát gazdaságos előállítására L-ß-d—Imidazolll-alanin és hidrogén-peroxid reagáltatásáva.l, oly módon, hogy az alkalmazott lw}-4~imidazolll-alanin és liidr ogén-peroxíd aránya közel sztöchimetrikus és hogy a reakciót mintegy kétszeres mennyiségű viz jelenlétében hajtjuk végre. E vegyület felismerésünk szerint a daganatellens terápiában alkalmazható. A daganatos betegségek kemoterápiája jelenleg még nem elég eredményes. Est más tényezők mellett az okozza, hogy a daganat ellenes kezelés az immunreaktiv sejtek képződését és funkcióit jelentősen gátolja. /Eckardt S. Gyógyszereink 28/4-/163* 1978*/ Szelektív. sőt az immunrendszert támogató és csupán a daganat sejteket károsító gyógyszereket csak a daganatszövet biokémiai különbségének figyelembe vételével lehet remélni. Ismeretes, hogy a daganatszövetek peroxid bontó kataláz enzim aktivitása csak elenyésző töredéke az érett, ép szövetnek. /B. Issekutz: The chemotherapy of cancer. 19:1969/» Ez az enzimaktivitásbeli különbség a daganatszövetek szelektív károsítására nyújt lehetőséget kataláz érzékeny, peroxi kötést tartalmazó vegyületek adagolásával. A gazdaszervezet ép sejtjei képesek hidrogénhiperoxidot előállítani flavoproteinek segítségével. /Straub F.B. Biokémia 131. 1958/» másfelől a peroxid bontó kataláz enzim birtokában ezek a sejtek védettek a peroxidativ szövetkárosodásokkal szemben. A szervezet védekező mechanizmusának tipikus példája a
