180303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-1-karbonsav- származékok előállítására

180.303

R^ h 1 dr og ón atomot vagy halogénatomot képvisel,

két hidrogénatomot vagy egy oxo-csoportot jelent és

Yp jelentése karboxilcsoport vagy /1-4 szénatomos alkoxi/^ -karbonil-csoport,

azzal jellemezve, hogy

a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet, ahol

n, ~A-B-, X-^ és R-^ jelentése a fentiekkel egyezik, és

Y* alkoxikarbonil-csoportot, ditianilidén-csoportot vagy

^ ©Çy 4,h-dimetil-2-oxazolinil-csoportot képvisel, hidroliz al un k, v agy

b/ olyan la általános képletü vegyületek előállítására, ahol Y., jelentése karboxil-csoport, valamely /III/ általános képletü vegyület oxo-csoportját, ahol n, -7A-B-, Xp és Rp jelentése a fenti, mimellett az -7A-B- vagy a ~C=Xp csoportoknak legalább egyike karbonil-csoportot jelent, hőkezelés utján hidrazlnnal redukáljuk, vagy

c/ olyan la általános képletü vegyületek eloállitására, ahol >A-B jelentése etenilidén-csoporttól eltérő, valamely

/IV/ általános képletü vegyületet, ahol n, Xp, Y2 és Rp jelen-' tése a fenti, hidrogénezünk, vagy

d/ olyan la általános képletü vegyületek előállítására, ahol Xi jelentése két hidrogénatom, valamely /V/ általános kepletü vegyületet, ahol Rí a fent megadott jelentésű és Rp hidrogénatomot vagy valamely 1-6 szénatomos alkilcsoportot képvisel, Friedel-Orafts katalizátorok jelenlétében egy /VI/ általános képletü cikloalkanoilkloriddal, ahol n jelentése a fenti, kondenzálunk, vagy

e/ olyan la általános képletü vegyületek előállítására, ahol Xp jelentése két hidrogénatom, illetve oxo-csoport, valamely /VII/ általános képletü vegyületet} ahol Rp jelentése a fent megadottakkal egyezik és Rp hidrogénatomot vagy valamely 1-6 szénatomos alkil-csopórtot képvisel, egy /VIII/ általános képletü Wittig-reagenssel,’ahol n jelentése a fenti vagy egy /IX/ általános képletü karbonil-vegyülettel, ahol n jelentess a fenti, kondenzálunk, vagy

f/ olyan la általános képletü vegyületek előállítására, ahol Xp jelentése oxo-csoport, valamely /X/ általános képletü vegyületet, ahol Rp és Rp jelentése a fent megadottakkal egyezik, egy /XI/ általános kéçletü ifr-ketoészterrel, ahol h jelentése a fenti és Rp, rövidszénláncu alkilcsoportot jelent, kondenzálunk, az észter-csoportokat elszappanositjuk és a keletkező ketosavat dekarboxilezzük,

és adott esetben az olyan /la/ általános képletü vegyületeket, ahol Rp halogénatomot jelent, dehalogénezzük, adott esetben a kapott karbonsavakat vagy ezek reakcióképes származékait észtereikké, vagy az észtereket a szabad savakká alakítjuk.

2. Eljárás gyulladásellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több /la/ általános képletü indán-l-karbonsav-származék - ahol n, - A-B-,

10