180303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indán-1-karbonsav- származékok előállítására

180.303

az adjuvana-arthritis-teszt-ben 40 %-os gyógyulás figyelhető meg.

Az uikusz-teszt-nél a következő piódon járunk el*

Erre a célra him Wistar-patkányokat /SPE/ alkalmazunk.

Az állatok súlya 130 + 10 g. A kísérlet kezdete előtt 16 órával az állatok nem kapnak~táplalékot, ivóvizet azonban tetszés szeirinti mennyiségben vehetnek magukhoz.

Dózisonként 5 állatot alkalmazunk. Az anyagokat egyszer orálisan, nátriumkloridban oldva vagy kristályszuszpenzióként 85 mg % Myrj 55 hozzáadása mellett ,_ h.aaznál j.uk^i:\

A vizsgálati anyagok beadása után 5 órával*1 ml 3 %-os Diphenylreinblau szinezek-oldatot fecskendezünk be intravénását és ezután az állatokat leöljük. Ezt követően áz állatok gyomrá| kipreparáljuk és mikroszkóposán meghatározzuk, a színezék fel-' halmozódása alapján^ a hámsérülések és a fekélyek számát.

A következő táblázat e kísérlet során az 5**-6. találmány szerinti vegyületekkel kapott eredményeket adja az 1.-4. ismert anyagok eredményeivel összehasonlítva.

vegy,

szám

" Vegyület..............

A d'jüv an s' -ár thritis teszt mg/kg állat

~Gy omo rïëkëlÿ e fc: száma ugyanazon adagnál

1.

2-/4-izopropilfenil/propionsav

/=Ibuprophen/

100

6,8

2.

2-/4-ciklohexil-fenil/propionsav

40 ■

7,6

3.

5-ciklohexil-indan- 1-karbonsav

50

8,3

4.

6-klór-5-ciklohexil‘“ indán-1-kar b on s av

4,0

7,8

5.

6-klór-5-ciklopentllmetil-indán-l-karbon'sav

30

2,2

6.

6-klór-5-ciklofenilidénmetil-indán-1-karbonsav

40

0,7

Az Üj vegyületek alkalmasak a galénusi gyógyszerészetben szokásos vivőanyagokkal kombinálva akut és krónikus polyarthri* tis, neurodermititis,'asthma bronchiale, szénaláz és hasonló betegségek kezelésére.

6