180294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás midininszulfonsav-származékok előállítására

180.294

7* példa

Alkotók Mennyiség

N-meti 1-N *- 2-/5-met il-4~imi daz öli lmet ilt i o/etil/~ami.dlnszulf onsav 150 mg

szulcróz 75 mg

keményítő 25 mg

talkum 2 mg

sztearinsav 2 mg

Az alkotóanyagokat szitáljuk, keverjük éa keményzselatinkapazulákba töltjük.

8. példa

Alkotók Mennyiség

N-metil-N,-/2-/3-klórpirid-2-Ílmetiltio/etily-amidinszulfonsav 200 mg

laktóz 100 mg

Az alkotóanyagokat szitáljuk, keverjük és keményzselatinkapszulákba töltjük.

A 7» és 8. példákban leirt módon más /!/ általános képletnek megfelelő vegyületeket is alkalmazhatunk gyógyszerészeti készítmények előállításánál hatóanyagként. Az ilymódon előállított gyógyszerkészítményeket az előzőekben megadott adagokban - adhatjuk be a betegeknek Hg-hisztamin-receptorok blokkolására.

. Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás /I/ általános képletü amidinszulfonsav-származékok előállítására, ahol

Hét rövidszénláncu alkil-csopórttal vagy halogénatommal szubsztituált imidazolil- vagy piridil-csoport,

Z kénatom,

n értéke 2 és

R rövidszénláncu alkil-csoport vég y egy Het-CHgZ/GHg/n-általános képletü osoport, azzal jellemezve, hogy valamely /II/ általános képletü vegyületet, ahol L rövidszénláncu alkilcsoport és R* rövidszénláncu alkil-csoport vagy általános képletü csoport ahol Hét, Z és n jelentése a fenti, egy R2!^!^ általános képletü vegyülettel, ahol R2 egy Het-CHpZ

/GH2/n“-általános képletü osoport, vagy ha R» egy Het-CHgZ/CHg/j^-általános képletü csoport, akkor hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkilcsoport, reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, ahol Ilet jelentése imidazolil- vagy piridil-csoport.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja N-me t i1-N *-í2-/5-me til—4—imidazoliÍme t i11 i o/-e t i1/-am id i n s z u1- fonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagikként 2-/5-metil-4— imidazolilmetiltio/-etilamint és 1-metiltio— -1-metiliminometánszulfonátot használunk.

6