180289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás s-triazin származékok előállítására
180.289 amidino-karbamid-származékokban éa az a^idino-tiokarbamid-szárnazékokban jelenlevő funkcionális caopoxtok átalakításának kedvez ez az átalakulás, éa ugyanakkor a kapott azáxmazékok nem váxt módon uj a-txiazinon-azáxmazékoknak bizonyultak, közelebbxől l,á-helyette9itett-l,2-dihldxo-l,3,5'-txiazin-2-on és 1,4— -helyettesitett-l,2-dihidro-l,3,5-triazin-2-tion-származékok lettek. Az amidino-kaxbamid éa amidino-tlokaxbamid az irodalomban leírt, ismert vegyületek, melyek farmakoló^iai aktivitást mutatnak, Ilyen vegyületekkel foglalkozott például a 4 060 635» 4 058 557 és 4 147 804 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Amint a 4 147 804 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás leírja, az amidino-karbamidok különféle tautomer vagy strukturizomerek formájában létezhetnek.Ugyanez áll az amidino-tiokarbamidokra ia. Az amidino-karbamidoknak a fenti szabadalmi leírásban ismertetett elméletileg lehetséges formái között léteznek olyan szerkezetek, amelyekben primer aminocsoportok szerepelnek, Így megjósolható, hogy ezek az amidino-karbamidok MF DMA segítségével átalakíthat ók a megfelelő dimetil-amino-metll-származékokká. Az e vegyületek előállítására tett ismételt kísérletek azonban a várt vegyületek helyett uj szerkezetű triazin-származékok keletkezésihez vezettek. Hasonló módon a megfelelő amidino-tiokarbamidok triazin-származékai is előállithatók. A ciklusos származék felhasználható a megfelelő aralno-karbamid vagy amino-tiokarbamid vizsgálatára úgy, hogy egy alkalmas, elpárologtatható vivőanyag segítségével egy mintát juttatunk egy gázkrómatográfba. A vegyületek farmakoterápiás célokra ia felhasználhatók megfelelő, emberek vagy állatok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények formájában, amelyek a vegyületek hatásos mennyis égét'tartalmazzák. A gyógyszerkészítmények gyomor- és bélrendszeri megbetegedések, Így például diarrhea kezelésére alkalmasak. A helyettesített triazinok, éppúgy, mint számos triazinon- és tion-származék jól ismert vegyületek, és előállításukra számos szintézist Írtak le. Ilyen szintézist ismertet például a 3 585 197 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Sehol sem történik említés azonban az irodalomban arról, hogy az 1,4—helyettesített triazinon-származékok, különösen azok, amelyek aril- vagy aralkil-szubsztituenst tartalmaznak, könnyen és közel kvantitatív kitermeléssel előállíthat ók a megfelelő amidino-karbamid-származékok ciklizálásával megfelelő ciklizá-» ló reagens jelenlétében. Ez az eljárás képezi a találmány tárgyát. Ezzel az eljárással számos olyan uj s-triazin-2-on- illetve s-triazin-2-tion-származék állítható elő, amelyek más módszerekkel nem lennének előállíthatók, és amelyek értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek az uj vegyületek és gyógyáazatilag"elfogadható sóik' számoa~fiziológiás rendellenesség, például diarrhea vagy más gyomor- és bélrendszeri zavar kezelésére használhatók. A találmány tárgya eljárás uj s-tr1azin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására cikllzálási reakcióval. . A találmány tárgya ezen kivül eljárás az uj s-triazin-származékokát hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. 2
