180288. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dezoxisztreptamin aminoglükozid-származékainak előállítására
180.588 As /I/ általános képletü vegyületeket a szokásos módszerekkel sóvá alakíthatjuk úgy, hogy annak öt amin-funkcióját telje-] sen vagy részlegesen semlegesítjük. A sóképzéshez olyan savakat használhatunk mint sósav, hi<J- rogénbromid, salétromsav, kénsav, foszforsav. ecetsav, hangyasav, benzoesav, malelnsav, fumársav, borostyankösav, borkősav, citromsav, oxálsav, benzilsav, glloxllsav, aszpartinsav, alkánszulfonsavak és aril-szulfonsavak. A sóképzést célszerűen vízben, etil-éterben, metanolban, vagy acetonban illetve ezek elegy ében végezhetjük, A /III/ képletü vegyiilet gyűrűjének 1-es pozíciójában a szénatomhoz csatlakozó szubsztituensnél használt hullámos vonal azt Jelenti, hogy ezek a szubsztituensek a gyűrűhöz képest alfa vagy béta helyzetűek lehetnek. Ez a vegyület tehát alfa vagy béta anomer alakban, Illetve ezek elegyeként létezhet. Az /I/ általános képletü vegyületek valamint ezek savaddiciós sói igen értékes antibiotikus hatással rendelkeznek, egyrészt a Gram pozitív baktériumokkal szemben, mint például a stap-^ hilococcusok, streptococcusok és különösen a penicillin rezisztens staphilococcusok, másrészt Gram negativ baktériumokkal, különösen a coliform baktériumokkal szemben. Ezek a tulajdonságok alkalmassá teszik az /I/ általános képletü vegyületeket illetve azok gyógyászatilag elfogadható sóit arra, hogy bizonyos staphilocoocusos fertőzések kezelésére gyógyszerként alkalmazzuk. Ilyenek a staphilocoocusos septicaemia, az arc vagy bőr rosszinduletu staphilocoocusos fertőzése, gennyes bőrgyulladás, fertőző vagy gennyedő sebek, arthrax, phlegmone, orbánc, akut primer- vagy post-influenzás staphilocoocusos fertőzés, gócos tüdőgyulladás, tüdő gennyedés, es a vastagbél baoillusos fertőzése. Hasonlóképpen, az /I/ általános képletü vegyületeket Klebsiella, Pseudomonas és Enterobacter által okozott fertőzések esetében is használhatjuk. Az /I/ általános képletü vegyületek és azok gyógyászatilag elfogadható sói gyógyszerként, és különösen antibiotikus készítményként használhatók. Ezek közül a gyógyszerek közül különösen azok előnyösek, amelyek a példákban közölt termékeket tartalmazzák hatóanyagként. A gyógyászati készítmények adagolhat ók szájon át. rektális vagy perenterális utón, vagy a bőrön, illetve a nyalkahártyán helyi kezelés gyanánt. A készítmények lehetnek szilárdak vagy folyadékok, és az emberi gyógyászatban szokásos bármilyen formában forgalmazhatók, például mint csupasz vagy cukorral bevont tabletták, zselatin kapszulák, granulumok, végbélkúpok, injektálható készítmények, balzsamok, krémek és zselék. Ezek a szokásos módon használhatok. A hatóanyagot vagy hatóanyagokat összekeverhetjük a szokásos gyógyászati hordozókkal, mint például talkum, gumiarabikum, laktóz, keményítő, magnézium-sztearát, kakaóvaj, vizes vagy nem vizes hordozók, zsirszerü anyagok, akár állati vagy növényi eredetüek, paraffin származékok, gíikolok, különböző nedvesítő vagy diszpergálószerek vagy emuigeálószerek és konzerváló anyagok. A napi dózis mennyisége elsősorban az adagolás módjától/ a szóbanforgó betegségtől, és a kezelt személytől függ. 3
