180264. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-aril-piridazin-3-on-származékok előállítására
180.264 31. 4-Metil-6- [4-/p-bróm-fenoxi/-fenil”]-2,3-üihidropiridazin-3-on, op. ^18-219 °G. 3?.. példa 31,2 g 2-metil-4-/4’-f luor-■4-bifenilil/~4-oxo-2-butén^av-etilészter, 60 ml 24 %-os vizes hidrazinhidrât-oldat és 50 ml viz elegyét egy órán áfc forraljuk. Lehűlés után 25 ml tömény sósavat csepegtetünk az elégyhez, és további 30 percig forraljuk. Ismét lehűtjük, a kapott 4 metil-6-/4*-fluor-4-bifenilil/-2,3-dihidro-piridazin-3-ont szűrjük, vizzel mossuk. A termék 247-248 °C-on olvad. 33« példa 28,4 g 2-metil-4-/4’-fluor-4-bifenilil/-4-oxo-2-buténsavat 100 ml metanolban oldunk, hozzáadunk 15,4 g káliumkarbonátot, és 6 órán át keverjük 20 °C-on. Ezután az elegyet sósavval megsavanyítjuk, 5j*l ml hidrazinhidrátot adunk hozzá, és 2 órán át forraljuk. Ismetelt megsavanyít ás után az oldatot bepároljuk, a maradékot lehűtjük, a kivált 4-metil-6-/4*-fluor-4~bifenililA -2,3-dihidropiridazin-3“Ont szűrjük, vizzel mossuk. Op. 247-248 00. Az alábbi példákban az /I/ általános képletü vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállitását ismertetjük. A. példa Tabletták 1 kg 4-metÍ1-6-/4’-fluor-á-bifenilil/-2.3-dihidropiridazin-3-on, 4 kg laktóz, 1,2 kg burgonyakeményítő, 0,2 kg talku® és 0,1 kg magnéziumsztearát keverékét a szokásos módon tablettázzuk. Egy-egy tabletta 10 mg hatóanyagot tartalmaz. B. példa Drazsék Az A» példában ismertetett módon tablettákat sajtolunk, majd a tablettákat ismert módon szacharózból, burgonyakeményitőből, talkumból, tragantból és egy színezékből készült bevonattal látjuk el. C. példa Kapszulák 2 kg 5-raetil-6-/4*-fluor-4-bifenilil/-2,3,4,5-tetrahidropiridazin-3-ont ismert módon kemény zselatin kapszulákba töltünk. Egy-egy kapszula 20 mg hatóanyagot tartalmaz. Hasonló módon olyan tablettákat, drazsékat és kapszulákat is készíthetünk, amelyek egy vagy több másmilyen /I/ általános képletü vegyületet tartalmaz. Szabadalmi igénypontok ■ 1. Eljárás /I/ általános képletü 6-aril-piridazin-3-on-«fízármazékok előállítására, ahol R1 jelentése szubsztituálatlan vagy 4*-helyzetben halogénatommal helyettesített 4-bifenilil- vagy 4-fenoxi-fenil-csoport, 2 R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatoraos hidroxi-alkil-csoport vagy piridil-csoport, 7
