180252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazuin-származékok előállítására

180252

X. táblázati

Példa

száma

R1

R2

Op. C°

Hozam

%

2.

3-CFj-fenilizobutil-119-121

66

5.

4—MeO-íenilizobutil-149-151

72

4.

4-MeO-feniln-butil-163-165

95

5.

4-Me-fenll-Izobutil-158-160

51

6.

4-Me-feniln-butil-135-156

47

7.

2-Cl-fenilizobutil-155-157

69

8.

2-01-feniln-butil-160-161

71

9.

4—Cl-fenilizobutil-143-144

90

10.

4-Cl-fenilizopropil-115-118

70

11.

4-01-fenilbenzil-220-222

42

Az 1. táblázatban felsorolt vegyületek előállításához szükséges /II/ általános képletü kiindulási anyagokat az 1. példában ismertetett módon, a megfelelő, r4 helyén meti1-osoportot tartalmazó /III/ általános képletü vegyületek és R2_hh2 általános képletü aminok reakciójával állítjuk elő. A kapott /II/ általános képletü vegyületeket a 2. táblázatban soroljuk fel.

2. táblázat

Vegyület szama Q

B2

Op. 0°

Hozam

%

1.

3-CFj-fenilizobutil-272-274

95

2.

4—Me 0—f en i 1—

izobutil-284-285

95

5.

4-MeO-feniln-butil-254-255

94

4.

4-Me-fenil

izobutil-297-3OI

89

5.

4-tíe-feniln-butil-276-278

97

6.

2-Cl-fenil-Izobutil/A/

91

7.

2-Cl-feniln-butil-243-247

91

8.

4-Cl-fenilizobutil-297-299

94

9.

4-Gl-fenilizopropil-310-312

/bomlás/

44

10.

4-Cl-fenilbenzil/B/

95

Megjegyzések* '

/A/ Op.t > 300 0°; HMBiOa 0,90 /6 proton, d, -CH/CHj/^

1,85 /I proton, m, ~CH/CH3/2/,3,15 /2 proton, t, N-CHg-CH/,

7,3-7,6 /4 aromás proton, m/

/B/ Op.* ;>300 0°í NMRicP = 4,5 /2 proton, d, CHgPh/, 7,28 /s/, 7*32 /a/, 7,47 /d, aromás protonok; összesén 9 proton/,

7»5-7,6 /széles, 1 proton, HB/

9