180252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazuin-származékok előállítására
180252 Különösen előnyősnek bizonyultak azok az /I/ általános képletü vegyületek, amelyekben R2 jelentése izopropil-, izobutll-, azek-butil- vagy pent-3-il-csoport, R1 a korábbiakban felsorolt csoportok /vagy előnyös csoportok/ bármelyikét jelenti, és r5 jelentése metil-caoporfe, valamint e vegyületek bázissal képezett, gyógyászatilag alkalmazható sói. Az /I/ általános képletü vegyületek bázissal képezett, gyógyászatiig alkalmazható sói közül példaként az alkáliféméé alkáliföldíém-sókat /igy a nátrium-, kálium-, kalcium- éa magnéziumsókat/, az aluminiums ókat /igy az aluminiumhidroxld-di-sókat/, a rezsókat és rézkomplexeket, továbbá a gyógyászatiig alkalmazható kationt képező szerves bázisokkal /igy trietanolaminnal vagy benzilaminnal/ képezett sókat emlitjuk meg. Az /I/ általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddidiciós sói például szervetlen savakkal /igy sósavval, hidrogénbromiddal vagy kénsavval/ vagy gyógyászatiig alkalmazható aniont szolgáltató szerves savakkal /igy ecetsavval vagy citromsavval/ képezett sók lehetnek. Az /!/ általános képletü vegyületek különösen előnyös képviselői a következő származékok* 3-/tien-2-il/r-6-f/N-acetil/-pent-2-'ll~amino)-tetrahldro-l,3,5- -triazin-2,4-dion, 3- /tien-2-il/-6-(7F-acetil/-izobutilamino)-tetrahidro~l,3,5--triazin-2,4-dion, 3- /4-metil-fenil/-6-f/N-acetil/-izobutilamino)-tetrahidro-l, 3,5-triazin-2,4-dion, 3-/4-metoxi-fenil/-6-^7N-acetil/-izobutilamino}-tetxahidro-l,3» 5-triazin-2,4-dion, és a felsorolt vegyületek gyógyászatiig alkalmazható, bázissal képezett sói. Az /!/ általános képletü uj vegyületeket a rokonazerkezetü vegyületek előállításában alkalmazott módszerekkel alakíthatjuk ki. Az /I/ általános képletü vegyületek előállítása során a következőképpen járhatunk el* a/ olyan /I/ általános képletü vegyületek előállítása esetén, ahol R2 és r3 jelentése a fenti, R1 pedig karboxil-szubsztituenst hordozó csoporttól eltérő jelentésű, valamely /II/ általános képletü vegyületet - ahol R2 jelentése a fenti, Q jelentése pedig a karboxifenil- és /karboxifenil/-/l-4 szénaomos/-alkil-csoport kivételével megegyezik RJ- jelentésével - egy R2COOH általános képletü karbonsav - ahol R5 jelentése a fenti - reakcióképes származékával acllezünk. Aoilezőszerként például az R3C00H általános képletü karbonsavak kloridjalt, bromidjait, anhidridjeit vagy hangyasavval képezett vegyes anhidridjeit használhatjuk fel. E vegyületek közül példaként az acetilkloridot, acetilbromidot, ecetsavanhidridet, propionsavanhidridet és vajsavanhidridet említjük meg. A reakciót általában higitószer vagy oldószer, például egy szénhidrogén /igy tolul/ jelenlétében hajtjuk végre. Higitoszerként vagy oldószerként az acilezőszer fölöslegét is felhasználhatjuk. A reakciót mindkét esetben általában 60 C° és 220 0° közötti hőmérsékleten, előnyösen 100-160 C°-on hajthatjuk végre. 4
