180252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazuin-származékok előállítására

180252

Példa

száma

K* 1

R2

Op. C°

Hozam

%

22.

fur-2-ilizopropil-S /A/

15

23-2-klór-plrid-3-11-szek-butil-S /B/

39

* Üvegszerü termékek; a mikroelemzés eredményei megfelelnek a várt értékeknek.

/A/ NME: r= 1,2-1,4 /6 proton, d, -CH/CH*/2/, 2,2 /3 proton, 5, COCHj/, 4,3-4,67 /I proton, azeptupTett, CH/CH^/p/, 6,38--6,63 /2 aromás proton/, 7,6-7»7 /I aromás proton/.

/B/ NME* = 0,78-1,0 /3 proton, t, -CH/Cn2q# //f 1,25-1,4 /3 proton, d, CH/CH,//, 1,5-2,03 /2 proton, m, di/CHpCH*//,

2,28 /3 proton, a, COCH*/, 4,17-4,57 /I proton, m, Cg/CHpCHyV, 7,53-7,7 /l aromás proton, dd/, 8,0-8,16 /I aromás proton, dd/f 8,43-8,53 /I aromás proton, dd/.

A 6. táblázatban felsorolt vegyületek előállításában kiindulási anyagként felhasznált /II/ általános képletü vegyületeket az 1. példában ismertetett módon állítjuk elő a megfelelő, helyén metil-csoportot tartalmazó /III/ általános képletü vegyületek és r2-NH2 általános képletü aminok reakciója utján. A /II/ általános képletü vegyületeket 65-80 %-os hozammal kapjuk. A kapott kiindulási anyagokat a 7» táblázatban soroljuk fel.

7. táblázat

igyület

:áma

Q

r2

Op. C°

1.

tien-2-ilcikiopropil-293-295

2.

tien-2-ilpent-3-il-240-242

3.

tien-3-ilizobutil-283-284

4.

tien-3-ilszek-butil-149-151

5.

fur-2-ilciklopropil-265-267

6.

fur-2-11-izopropil-264-266

7*

2-klór-pirid-3-11-szek-butil-282-283

A 7» táblázatban felsorolt egyes /II/ általános képletü vegyületek előállításában kiindulási anyagként felhasznált, E^

helyén metil-csoportot, Q helyén pedig tien-3-il-csoportot, /op.i 159-160 C°/, illetve 2-klór-pirid-3-Íl-osoportot /op.* 257-258 0°/ tartalmazó /III/ általános képletü vegyületeket az

1. példában ismertetett módszerrel állítjuk elő. A kívánt termékeket 60-70 %-os hozammal kapjuk.

24-38. példa

Az 1. példában ismertetett eljárással állítjuk elő a 8.

12