180247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbazol- származékok előállítására
180247 5* példa A gyó^yszárgyártás önmagákban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk* 6 - ki ór - 3,4— d 1 h i d r o - kar b a z o l-o4-m e t i 1--2-ecetsav La kt óz Kukoricakeményitő Magnéziurnaztearát 25tOO mg 64,50 mg 10,00 mg 0,50 mg 6. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű kapszulákat készítünk* 6**klór-3,4~dihidr o-kar bazol-o£-met 11--2-ecetsav 50 mg Laktóz 124-mg Kukoricakeményitő 50 mg Talkum 5 mg 7. példa Parenterális adagolásra alkalmas készítmény előállítása. 1 ml-ea ampulla összetétele a következőt 6-klór-5,4~dihidr o-kar b az ol-OÉ-met 11- -2-ecetsav 4—hldr oxi-b enz oes av-me tilészter 4—hidroxi-benzoesav-propilészter ITátri umhidr oxid q.s. pH Víz q.s. ad 10,2 mg /2 % felesleg/ 1,8 mg 0,2 mg 9,0 1 ml Szabadalmi Igénypontok 1/ Eljárás /!/ általános képletü karbazol-származékok /mely képletben X jelentése hidroximetil-csoport vagy egy -COOP-1- általános kepletü csoport, ahol R1 hidrogénatomot vagy kis szénát óraszámú alkilcsoportot képvisel, és a pontozott vonal adott esetben jelenlevő szén-szén kötést jelent/ előállítására aszal jellemezve, hogy i/ 6-klór-l,2í,3,4— tetrahidro-karbazol-2-ont valamely /II/ általános képletü trialkil-ç^-metil-foszfonoacetáttal /ahol R jelentése kis szénatomszamu alkilcsport/ reagáltatunk erős bázis jelenlétében, előnyösen iners szerves oldószerben és előnyösen szobahőmérsékleten vagy ennél magasabb hőmérsékleten; majd ii/ kívánt esetben a kapott /la/ általános képletü észtert /ahol R jelentése a fent megadott/ valamely savval vagy bázissal elszappanositjuk; majd 111/ kívánt esetben valamely, az 1/ vagy ii/ lépés szerint kapott /Ib/ általános képletü vegyületet /ahol R1 a fenti jelentésű/ az /Ic/ képletü 6-klór-3,4-dihidro-2-/2-hidroxi-l-metll-etil/~karbazolla alakítjuk, előnyösen litium-aluminium-hidrid vagy nátrium-H.ih.idro-bisz-/2-metoxi~etoxi/-aluminát segítségével; majd 5
