180246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin- származékk előállítására
180246 -trifluormetil-4-fluor-fenil/-3-*ZÎ-/dimet il-karbamoll/-l~metil-etilj-karbamidot kapunk. Op. 225-*227 C°. Analízis* képletre /molekulasúly 335»30/ számított: C%=50,15; H&=5,11*. N%=12,53; talált: C%=50,14; H%=6,17j N%=12,53* 8. példa-- 10 mg /0,03 mól/ l-/3-trifluormetil-4-fluor-fenil/-3~ /jL-/dimetil-karbamoil/-l-metil-eti]j[-karbamidot 6 ml acetonban oldunk és 5 ml 6 n sósavval elegyítünk. A reakclóelegyet 2 órán át visszafolyató hütő alkalmazása mellett forraljuk, majd telített nútrium-hidrogén-karbonát-oldattal semlegesítjük és metllén-kloriddal többször extraháljuk. A feldolgozást a továbbiakban a 7* példában leírtakkal analóg módon végezzük el. A kapott 3-/3-trifluormetil-4-fluor-fenil/-5,5-dimetil-hidantoin 311-112 C°-on olvad. 9. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: /I/ általános képletü hatóanyag 100,0 mg Tejcukor 40,0 mg Kukoricakeményitő 34,0 mg Etilcellulóz 4,0 mg Talkum 1,8 mg Magnéziumsztearát 0,2 mg 180,0 mg A hatóanyagot a tejcukorral és a kukoricakeményitővel összekeverjük, majd az etilcellulóznak 16 ml metilénkloriddal képezett oldatával granuláljuk. A granulákat 40 C°-on szárítjuk, majd a talkummal és a magnéziumsztearáttál összekeverjük es tablettákká préseljük. Az egyes tabletták súlya 180 mg Az egyes tabletták hatóanyagtartalma 100 mg. 10. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: /!/ általános képletü hatóanyag 250,0 mg Tejcukor 100,0 mg Kukoricakeményitő 85,0 mg Etilcellulóz 10,0 mg Talkum 4,5 mg Magnéziumsztearát 0,5 mg 450,0 mg A hatóanyagot a tejcukorral és a kukoricakeményitővel összekeverjük, majd az etilcellulóznak 40 ml metilénkloriddal képezett oldatával granuláljuk. A granulákat 40 C°-on szárítjuk, a talkummal és magnéziumsztearáttál összekeverjük és tablettákká préseljük. Az egyes tabletták súlya 450 mg Az egyes tabletták hatóanyagtartalma 250 mg. 10
