180246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin- származékk előállítására
180246 III. táblázat Teszt-vegyület LD50 mg/kg p.o. 5-/5-^t r i f 1 uorme t i 1-4- f 1 uor-f en i 1/- 5,5-áimet i1-hi dantoin 1250-2500 3-/3-tr ifiuor me t il-4-klór-fen i1/- 5,5-áimetil-hidantoin 5000 5-/3-1rifiuorme t i1-f en i1/-5 , 5- dimetil-hidantoin 625-1250 5-/3-klór-4-f1uor-fen i1/-5,5- dimet il-hidantóin 2500-5000 l_/3-trifluormetll-4-klór-fenil/-5-imino-4,4-dimetil-2-imidazolidlnon 512-625 l-/3-tr ifluormetil-4~fluor-fenil/- 5-imino-4,á-dimetil-2-imidazolidinon 512-625 3-/3,5-diklór-4-fluor-fen il/-5,5- dimetil-hidantóin 1250-2500 A találmányunk tárgyát képező eljárással előállított uj /!/ általános képletü vegyületeket a gyógyászatban e hatóanyagokat és enterálla vagy parenterálls adagolásra alkalmas szerves vagy szervetlen gyógyászati hordozóanyagokat /pl. zselatin, tejcukrot, keményítőt, gumiárabikumot? magneziumsztearátot, talkumot, növényi olajokat, polialkilenglikolokat, vazelint stb/ tartalmazó készítmények alakjában alkalmazhatjuk. A készítményeket szilárd /pl. tabletta, drazsé/ vagy folyékony /pl. oldat, azuszjpenzió vagy emulzió/ alakban formulázhat juk. A készítmények segédanyagokat /pl. konzerváló-, stabilizáló-, nedvesítő- vagy emulgeálószereket, az ozmózisnyomás változását előidéző sókat vagy puffereket stb/ és/vagy gyógyászatilag hatásos más vegyületeket tartalmazhatnak. A gyógyászati készítmények előnyösen mintegy 50-100 mg /I/ általános képletü hatóanyagot tartalmazhatnak. Az adagolás /dozirozás/ az adott eset szükségleteinek és körülményeinek megfelelően történik. így pl. naponta mintegy 0,1-50 mg/kg /I/ általános képletü vegyületet juttathatunk orálisan a szervezetbe. Az antiandrogén szerként felhasználásra kerülő gyógyászati készítmények célszerűen kb. 10-500 mg, előnyösen kb. 100 mç /!/ általános képletü hatóanyagot tartalmazhatnak. A dozirőzas pl. mintegy 0.1-100 mg/kg, előnyösen kb. 1 mg/kg /I/ általános képletü hatóanyag naponként orálisan. A fenti dózist a beteg állapotától függően célszerűen kb. 5-8 hónapon át naponta adhatjuk be. Sisztosomicid szerként való felhasználás eseten a gyógyászati készítmények hatóanyagtartalma célszerűen kb. 100- 500 mg, előnyösen kb. 250 mg. A napi orális dózis kb. 5-50 6
