180240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített13-diaril-2-imino- imidazolidinek és 2-iminino-hexahidro- pirimidinek előállítására
180240 A találmány sse*inti néhány további vegyület, így például, as l,3-bisz-/2 ’ ,6’-dimetil-fGnil/-2-imíno-4-metil-imidazolidin, as 1,3-bisz-/2* ,6*-dimetil~fenil/-2-iminq-4,5 cisz-dimetil-imiaasolldin, as 1,3-bis z-/2* ,6 ’-dimet il-f enil/~2-i:nino-ímídazolidin~il-karbonsav-Inet íl-és zter és az 1-/2*,3*-dimetil-fenil/-2- -lr.!ino-y-/;i *-klór-fenil/-d-;uetil-imidazoí idin szintén mutat ká~ ■ lium-ion visszatartó diuretikus hatást, de ezen vegyületek hatása nera éri el a fenti táblázatban megadottakét, mig például as 1,3-b i s s/2 *,6 *-dimet il~f on il/-2-/p-met oxl-benz1loxi-kar bö~ inil/-imino-d-metil-imi dazolidin igen erős kálium-ion visszatartó diuretikus hatást mutat. Ezenkívül a találniány szerinti néhány Vogyület, igy például az l,3-bisz-/2*,6»- dimeti 1-f eni 1/-2-iroino-á-neti 1-lmi'áazoli* din in vitro fokozza az izolált patkány méhszarv /Gaddum, Brit* J. Pharm. 195á, 240/ éa a tengerimalac ileum hosszanti, sima izmának /Baton, Vízi, Brit. J. Pharm. 1%9« 10/ spontán, aktivitását. z : A találmány szerinti vegyületeket a gyógyászatban gyulladásos megbetegedések kezelésére és diurésis előidézésére használhatjuk. Ezen célokra különböző^ igy enteráliS /a gyomor- és bélrendszeren át adott/, par enter alls /a gyomor- és bélrendszer megkerülésével adott/ vagy lokálisan /helyileg/ alkalmazott gyógyszerformákban adagolhatjuk őket, és előnyösen.orálisan, például tabletták, drazsék vagy kapszulák ‘foímájábáp, vagy helyileg, például kenőcs formájában. A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyszerformákban az említett vegyületek jelen lehetnek önmagukban vagy adott esetben más, hasonló biológiai hatású anyagokkal kombinálva. Az egyes gyógyszerformák elkészítés éhez á gyógysáerkészitésben szokásosan alkalmazott vivő-? segéd- éá adalékanyagokat használhatjuk, igy például az oralis adagolás céljára készült tablettákban a hatóenyago/ko/n kivül.lehetnek töltőanyagok, például glükóz, laktóz vagy mamiit, kötőanyagok, például zselatin, gumiár ábi kúra,' metil-cellulóz ? hidroxi-eill-cellulóz, petutin vagy polívinil-pirrolidon, szétesést .elősegítő áhyágok-, ■ Íéldáuí kém ény í t ő, ült r a-áni lopelct in,’" álg íns áv V a|y kóilq j á sz iícium-dioxid, valamint csúsztató és gördülé’st elősegítő anyagok, például talk.um, magn éz i ura-s z t ear át, azt eár in ' Vágy pólioxietiíén. ' ' ; - rá' v'á-'gá' 'g’.\.á.:vrü/í A találmány sz xc inti vegyületek napi dő,2isá áltálában körülbelül 0,1 ng/kg és körülbelül 2Ö tág/kg közölt / jáá/elŐűyü.s.en '* körülbelül 1 rag/kg és körülbelül 10 mg/kg között tani, .ele a gyógyászatban ténylegesen alkalmazott dózis ezen belül a kezelt egyed testsúlyától, korától és állapotától függ. A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör szűkítése nélkül, az alábbi példákkal szemléltetjük. 1. példa 1,3-Bis Z-/2 *,6 »-dimet il-fenil/-2-imino-imidazolidin a/ módszer Egy 1 literes - keverövei, visszafolyató hűtővel, hőmérővel és 100 ml térfogatú csepegtető tölcsérrel felszerelt - négynyaku gömblombikban 500 ml xilolban feloldunk ?2,5 g /0,27 mól/ l,2-bisz-/2*!6*-dimetil-fenil-amino/-etánt, majd 110-115 0° belső hőmérsékleten, kevertetés közben, körülbelül másfél óra alatt hozzácsepegtetjük 33*9 g /Ô,32 mól/ bróm-oián 200 ml
