180234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidro-pirazolo[3,4-g] kinolinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja : 1979. VI. 26. (El—864 Elsőbbsége: 1979.1.22.(5061) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: 1982. VI. 28. Megjelent: 1986. X. 30. 180234 Nemzetközi osztályozás : NSZOj C 07 D 471/04 Felteláló(k) : Szabadalmas: Kornfeld Edmund Carl, vegyész, Eli Lilly and Company, Bach Nicholas James, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) Indianapolis, Indiana (US) Eljárás oktahidro-pirazolo[3,4-g]kinolinok előállítására A találmány tárgya eljárás az la, illetve Ib általános képletü oktahidro-pirazololjLá^kinolinok és azok. ^yógyászatilag elfogadható sóinak az előállítás ára, ahol a képletben B 1-5 szénatomos alkilcsportot vagy allilcsoportot és E1 hidrogénatomot vagy - CB^SCHj csoportot jelent. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy egy Villa általános képletü vegyületet - ahol B hidrogénatomot, cianocsoportot, 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy allilcsoportot jelent és B1 hidrogénatomot vagy -C-0/1-2 szénatomos/alkil-csoportot Ä képvisel -hi dr az inhidrát tál reagáltatunk, majd - ha B cianocsportot jelent - cinkkel és ecetsavval reagáltatjuk és az igy kapott vegyületet, amelyben B hidrogénatomot jelent, alkil- vagy allilhalogeniddel reagáltatjuk vagy megfelelő aldehiddel és fémhidriddel reduktiv alkilezésnek vetjük alá', 1 majd - ha a kapott vegyületben Bx jelentése hidrogénatomtól eltérő - fémhidriddel reagáltatjuk, az igy kapott olyan közbenső terméket, amelyekben B^- helyén -GH^OH osoport áll, nukleofil reagenssel előnyösen tozilkloriddal, /1-5 szénatomos/ alkil-
