180232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás klórszulfinilazetidionok előállítására peném-szulf-oxidészterekből térhálósított polivinil-piridinek jelenlétében
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A_ SZABADALMI LEÍRÁS B 180232 m W-% Nemzetközi osztályozás : NSZOj Bejelentés napja: 1979. X. 12. (El—882) C 07 D 205/08 Elsőbbsége: 1978. XI. 13. (960.347) 1979. VI. 18. (49 266) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1982. VI. 28. HIVATAL Megjelent: 1986. X. 30. Feltalálóik) : Chou Ta-Scn, tudományos kutató, Indianapolis, Indiana (US) Szabadalmas: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) Eljárás klórszulfinilazetidinonok előállítására penam-szul-oxidészterekből térhálósított polivinil-piridinek jelenlétében A találmány 2-klórszulfinilazetidin-4-on-származ ékoknak penam-szulfoxidészterekből történő előállítására al leal más javított eljárásra vonatkozik. A találmány tárgya közelebbről megjelölve eljárás /I/általános képletü 2-klórszulfinilazetidin-4-on vegyületek előállítására, ahol R fenoximetil- va^;y adott esetben raetil csoporttal szubsztituált benzilcsoport es R^ valamely karbonsavvédő csoport. Az eljárás abban áll, hogy szerves oldószerben lényegében vízmentes körülmények között valamely /XI/ általános képletü penicillln3zulfoxidésztert, ahol R és Rp jelentése a fenti, N-klórf tál Imiddel rea^áltat unk. Az eljárásra az jellemző, hogy a reakciót valamely térhálósított polivinilpiridin-polimer jelenlétében, amely körülbelül 1 - 10 % keresztkötést tartalmaz, vitelezzük ki. A találmány szerinti eljárásnál valamely gyengén bázikus, szerves oldószerben oldhatatlan, térhálósított polivinilpiridln-polimert használunk 2-klórszulfinilazetidin-d—on előállításánál. A vinilpiridin-kopolimer elősegíti a hidrogénklorid gyors eltávolítását a heterogén reakcióközegből és Így akadályozza melléktermékek képződését. Ezenkívül a savmegkötő térhálósított vinilpiridin-polimer könnyen kinyerhető a reakcióelegyből szűréssel vagy más megfelelő módszerrel. A 2-klórszulfinilazetidin-4-on-származékok hasznos közbenső termékek 5-exometiléncefam-4—karbonsavészterszulfoxidok előállításánál. Az eljárás a 4,052.387 számú Amerikai Egyesült
