180230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro- és haxahidro-benzopiraoxan- tenonok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B 180230 Namzatközl osztályozás: (51) NSZO3 Bejelentés napja: 1978.11.07. (EI-777) C 07 D 311/86 •^r Elsőbbsége: 1977. V. 26. (800,673,800,674) Amerikai Egyesült Államok ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. VI. 29. TALÁLMÁNYI /&*** f u Szabadalmi Tár. . J HIVATAL Megjelent: 1987. II. 15. Feltalálóik): Szabadalmas: Flaugh Michael Edward vegyész, ELI LILLY and Co., Indianapolis, Hall David Alfred vegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Indiana, Heiney Richard Eugene kutatóvegyész Greenwood, Indiana, Amerikai Egyesült ÁUamok Eljárás dihidro- és hexahidrobenzopiranoxantenonok előállítására A találmány antiandrogén hatású uj dihidro- és hexahidrobenzopiranoxantenonok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek az antiandrogén hatású vegyületek uj osztályát alkotják. Az androgének olyan anyagok,amelyek a másodlagos nemi jelleget stimulálják himnemüeknel. Bár ezek az anyagok nagy fiziológiai jelentőségűek, bizonyos nem kívánatos mellékhatásokkal rendelkeznek, ezért nagyon előnyös lenne ezeket a hatásokat prifilaktikus vagy terápián kezeléssel csökkenteni vagy megszüntetni. Androgéneknek a prosztatára kifejtett stimuláló hatásai már néhány évtizede ismertek. A jóindulatú prosztata-nagyobbodás /BFH = benign prostatio hypertrophy/ * és/vagy a prosztatarák /PC = prostatio cancer/ kór-fejlodése nem teljesen ismert, de úgy tűnik, hogy mindkét tünetcsoportnak befolyása van az androgénekre. A szőr tüszőgyulladás, ideszámítva a faggyumirigyek gyulladását isi- amely főként felnőtteknél jelentkezik, a faggyukiválástól és igy az andrgénhatástól függ. Más androgéntől függő állapotok a rendellenes szőrösödés és bizonyos rákos megbetegedések, ideszámítva a mellrák egyes típusait is. Az androgének szteroid-szerkezetü hormonális anyagok. Az androgénhatást egyidőben más szteroidok beadásával próbálták gátolni. Ilyen szteroidok beadása hatásosan csökkenti ugyan az andr og énhat ás t, beadásuk azonban általában más nem várt mellékhatásokat is eredményez, ezek pedig korlátozzák használhatóságukat. A oiproteronaoetát például hatásos szteroid-szerkezetü
