180219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált xantin- származékok és sóik előállítására
180219 lehetnek, amelyek alkalmasan 0,5 - 10 % koncentrációban tartalmazzák a hatóanyagot tetszés szerint valamilyen stabilizálószerrel és/vagy pufferanyagokkal együtt vizes oldatban. Az oldatot előnyösen dózisegységenként ampullákba zárjuk. A hatóanyagok alkalmazási dózisa széles határokon belül változhat, és különböző faktoroktól függ; például az illető páciens egyéni szükségleteitől. Alkalmas napi dózistartomány szájon át Való beadás esetén 10 - 1000 mg naponta 1-4 alkalommal beadva. Parenteralis beadás esetén az alkalmas dózistartomány 1 - 500 mg. A hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítményeket alkalmasan úgy formázzuk, hogy ezen dozistartományokon oelüli dózisokat vagÿ egyszeri adagolási egységként vagy többszöri adagolási egységkent biztosítsák. A találmány szerinti vegyületek az alábbi módszerek valamelyikével állíthatók elő: a/ A VI általános képletü vegyület -ahol R"1- jelentése metil-, etil- vagy n-propil-csöpört, és R^ jelentése fenilvagy 2-hidroxi-propil-csoport -2 és egy R -X általános képletü vegyület reakciójával - 2 ahol R jelentese metil- vagy n-propil-csoport, 2 es X jelentése karboxil- vagy R -CO-O-CO-csöpört - és szükség esetén a kapott termék dehidrálásával. A dehidrálást például úgy végezhetjük, hogy a reakcióelegyet oldószer nélkül melegítjük, lúggal melegítjük vagy magas forráspontu oldószerben forraljuk. A VI általános képletü kiindulási anyagot például az TA] reakcióvázlaton szemléltetett reakciósorozattal állíthatjuk elő -1 5 ahol R és R^ jelentése az előbb megadottakkal azonos. b/ ahol és A VI általános képletü vegyület - R1 jelentése metil-, etil- vagy n-propil-csoport, A R jelentése fenil-vagy 2-hidroxi-propil-csoport - 2 1 és egy R -X általános képletü vegyület reakciójával -ahol és R jelentése metil- vagy n-propil-^soport jelentése formil- vagy ~CH^^2 csoport, amelybe . Q jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2 és Q jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport; 12 Q és Q jelentése előnyösen etil- vagy metil-csoport -majd a kapott termék oxidativ ciklizálásávaF. Az oxidativ clklizálásra több reagens használható.például tionil-kloridv
