180219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált xantin- származékok és sóik előállítására
180219 u. bubié;, at Extrapolait intravénás dózis 50 %-os védéshez /ED 50 rag/kg/ aktiv tüdő anaphytaxisban patkánynál; Vegyület ED 50 /mg/kg i.v. / D 4026 D 4086 D 4122 Teofillin Dinátrium-kromog Ilkát 0,016 0,12 0,010 haranggörbe haranggörbe Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü szubsztituált xantin-származékok - ebben a képletben jelentése metil-, etil- vagy n-propil-csoport, R jelentése metil- vagy n-propil-csoport, /Ç W jelentése fenil- vagy 2-hidroxi-propil-csoport- és bázisokkal alkotott fiziológiásán elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ egy VI általános képletü 5,6-diamino-pirimidindiont lő 2- R éa r jelentese a fent megadottakkal azonos - egy R -X általános képletü vegyülettel -2 R jelentése a fent megadottakkal azonos, és 2 X jelentése karboxilesöpört vagy R -C0-0-C0- általános képletü csoport -reagáltatunk, és szükséges esetben a kapott vegyületet dehidratáljuk; vagy b/ egy VI általános képletü 5»6-diamino-pirimidindiont lő 2 1- R és R jelentése a fent megadottakkal azonos - egy R -X általános képletü vegyülettel - 2 R jelentése a fent megadottakkal azonos, és n 1 X jelentése formilcsoport vagy olyan -CH o általános képletü csoport, amelyben Q1 2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, és 2 Q jelentése 1-3 szénatomos alkilesöpört -reagáltatunk, és a kapott pirimidindiont oxidálva ciklizáljuk; kivánt esetben az a/ vagy b/ eljárás bármelyikével kapott vegyületet bázissal alkotott, fiziológiásán elfogadható sójává alakit juk. 2. Éljárás hatóanyagként I általános képletü szubsztituált 14
