180183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás illékony és/vagy bomlékony hatóanyagú stabilis kúp-készítmények előállítására
180.183 hogy ez a találmányt bármiféleképp la korlátozná: édesköményolaj, eukaliptusz-olaj, kámfor, mentoly kamilla-olaj, azulén, stb. A zárványkomplexeket a 174- 699 számú magyar szabadalmi leírás szerint készíthetjük el. önmagában Ismert kup-alapmasszaként akár zsíros Jellegű /például kakaóvaj, adeps solidus, stb/ akár vizoldható Jellegű /például különböző molekulasulyu polietilén-glikol/ alapmasszákat alkalmazhatunk. Arra is van lehetőség, hogy a kup-készitmények a szokásos adalék és formulázási segédanyagokat is tartalmazzák. A találmány szerint előnyösen úgy Járunk el. hogy a felhasználni kívánt kup-alaçmasszât megolvasztjuk /például vízfürdőn/, majd állandó keverea közben bele adagoljuk a finoman elporitott hatóanyag-zárványkomplexet és adott esetben az egyéb adalékokat. A keveréket homogenizáljuk, majd a kívánt kupméretnek megfelelő, előnyösen előhűtött kúp formában öntjük. Eljárhatunk természetesen úgy is, hogy a homogenizált keveréket gép segítségével, adott esetben nyomás alkalmazásával alakítjuk kúpokká. A találmány szerint előállított kúpok lágyulás^ontJa lényegében véve nem tér el a felhasznált kup-alapmasszaétól, a kúpok a hat óanyagot állás közben nem adják le, hatóanyag-tartalmuk nem szenved káros változást tárolás közben. Sok esetben a hatóanyag a találmány szerint alkalmazott komplexből Jobban felszívódik, mintha a hatóanyagot nem komplexbe zárva alkalmaztuk volna, és igy azonos hatás eléréséhez kisebb hatóanyagdózisokra van szükség. A találmány szerinti eljárás lehetővé teszi azt is. hogy a kúpokat a többi gyógyszer-készítményhez hasonlóan gyárban, nagyüzemi körülmények között állítsuk elő. A találmány további részleteit a kiviteli példák szemléltetik a találmány korlátozásának szándéka nélkül, 1. példa 10 g A-ciklodextrint oldunk 100 ml desztillált vízben 60 °0-on és i,20 g édeskömény-olaj /aetheroleum foeniculi/ 10 ml % %-os etanollal készült oldatát adjuk hozzá, A rendszert állandó intenzív keverés mellett 4,5-5 éra alatt szobahőfokra hütjük, majd 12 órán át Jégen tartjuk, a tökéletes kristálykiválas végett. Ezután zsugorított üvegszürőn szűrjük és szobahőfokoh, levegőn szárítjuk. A komplex súlya: 10,58 gí hatóanyagtartalma: 8,2 %, 2. példa 10 g ß-ciklodextrint feloldunk 100 ml 1:2 arányú etanolvlz elegyben 50 °C-on, majd keverés közben hozzáadunk 5 ml % %os etanolban oldott 0,60 g édeskömény-olajat. A reakcióelegyet intenzív keverés közben 4 óra alatt szobahőmérsékletre hütjük, majd 12 órán át Jégen tartjuk. A kivált kristályos édeskömenyolaJ-{K-ciklodextrin zár vány komplexet kiszűrjük, és kétszer 10- 10 ml hideg dietiléterrel mossuk, majd szárítjuk. 10,2 g fehér édeskömény-olaJ-A-ciklodextrin zaj: vány komplexet kapunk, amelynek édes kömény-olaj-vartalma fotometriásan meghatározva 4,0 %. 5. példa 10 g A-ciklodextrint oldunk 100 ml desztillált vízben 60 °C-on, majd'az oldat kitisztulása után keverés közben 1,70 g eukaliptuszolaj 15 ml % %-oa etanollal készült oldatát adagoljuk hozzá. A rendszert állandó intenzív keverés mellett 4,5-5 3
