180163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril- 5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-b] (1,5)-diazepin- 1H 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszewrkészítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180163

Nemzetközi osztályoz*« :

RODS

NSZOj

Bejelentés napja: 1980. VIII. 13. (2017/80)

C 07 D 487/04

w

Elsőbbrége: 1979. VUI. 14. (P 29 32 835.6) (Német Szövetségi Köztársaság)

/■. 4*'*i*‘*fi v '■

ORSZÁGOS

Közzététel napja : 1982. V 28.

V

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1986. X. 20.

Feltaláló) k) : Szabadalmai :

dr. Rackui Gerhard, vegyész, Hoechst AG„ Frankfurt (DE)

Kelkheim, dr. Hoffmann Irmgard, gyógyszerész, Bad Soden am Taunus (DE)

Eljárás 4-aril*5,6,7,8-tetrahidro-pirazoIo[3,4-b](l,5)-diazepin-lH 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

A találmány tárgya eljárás uj 4-aril-5»6,7,ő-tetrahidro-pirazolo[}5,4-bj /l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

Ismertj hogy a benzodiazepinszármazékok képesek a félelem és feszültsegérzés csökkentésére. Ezek felhasználásakor azonban mellékhatásként gyakran fáradtság jelentkezik, amely sok esetben zavaró. Ezért szükséges volt olyan anxiolitikumot kifej lesztenii amely lehetőleg gyenge szedativ tulajdonságokkal rendelkezik.

Már korábban végeztek kísérleteket, hogy a benzodiazepin kémiai szerkezetének megváltoztatásával előnyös farmakológial tulajdonságokat érjenek el. így például a 2 360 852 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat aza-benzo-1,5-diazepinszármazékokat ismertet, melyek bár anxiolitikuaan hatásosak, kifejezett szedativ hatással is rendelkeznek.

A Journal of Medical Chemistry, 16, 1346-54 /1973/ és 20 1562-69 /1977/ közleményei pirazolo-1.4-diazepinek szintézisét és farmakológial hatását ismertetik. Azonban még-ezek a /vegyületek is jelentős szedativ hatással rendelkeznek.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek /I/ általános képlettel ábrázolhatok. Az /I/ általános képletben -R. jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy L 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport,

Rp jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil- vagy benzllesöpört,

Rp jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-4 szénatomos