180156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperidin- származékok előállítására
180.156 Patkányokon végzett kísérletekben az íilőideg közelében beadott perineuronália injektálás esetén az S-1249 a Lidooainenal és a Mepivacaine-nal ekvivalens helyi érzéstelenítő hatású, mint ez a 4. táblázatból kitűnik. 4. táblázat Kísérleti anyag Konoentráoló Állatok száma Érzéstelenítés időtartama /pero/ Szenzoros Motoros gátién gátlás S-1249 1,0 % + adrenalin 5 ug/ml 10 82 + 6 8J + 6 Iiidooaine 1,0 % + adrenalin 5 ug/ml 10 77 + 5 79 + 5 Meplvaoaine 1,0 % + adrenalin 5 ug/ml 10 87 + 4 89 + 4 Érzéotelenitett kutyákon végzett kísérletekben Ouabainnal /lásd* The Merők Index, 8. kiadás, 771» oldal/ kiváltott aritmlás szívműködéssel szemben az S-1249 hatása ekvivalens a Lidooalne-éval, mig jobb a Mepivaoaine-énál, mint ez az 5* táblázat eredményeiből kitűnik. 5. táblázat Kísérleti Dózis Állatok Szabályozott Szabályozás anyag /mg/kg/ száma aritmiák időtartama száma /perc/ S-1249 1,0 20 15 /65 %/ 130 + 40 2,0 24 17 /70 %/ 280 + 70 Lidooame 1,0 20 12 /60 %/ 125 + 50 2,0 24 19 /79 %f 220 + 30 Mepivaoaino 1,0 10 5 /50 %/ 110 + 20 2,0 12 6 /50 %/ 185 + 50 Csekély mértékű mérgező hatására tekintettel az S-1249 a Lldooame-nál vagy Mepivaoaine-nál lényegesen nagyobb terá^ plás potenoiálu mind helyi érzés telepítőként, mind azivaritmia elleni szerként. B. N-/3-Hldroxi-propil/‘-plpekolinil-2,6~dimetil-anllid A fenti IV képletü. a továbbiakban az S-1265 kódjel alatt említett eegyület LDcQ-értéke 40 mg/kg, míg a Lidooalne-e 28 mg/kg és a Meplvaoalne-e 31 mg/kg ITMRI-törzsbe tartozó, 22- 25 g súlyú hím egereken mérve. Eszméletükön lévő patkányokkal végzett kísérletekben az S-1265 központi Idegrendszeri hatást /górcsőket/ 80+4 mg/kg dózisban vált ki intravénásán 5*0 mg/kg/pero sebességgel N»10 7
