180139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil 2-animo-etanol származékok előállítására
180.139 Kijelentés© 3,4-bisz(/3~7 szénatomos/-alkanoiloxi)-fenil-osoport, 3,3-blsz(/3-7 szénatomos/-allcanoiloxi)-f enil-osoport, 3-Í/3-7 széna tonios/-alkanoilojci)Htnetil-4-(/3-8 szénatomos/“ allcanolloxi)~f ©nilcsoport, 2-klór-fenil-osoport vagy 3»5-diklór-4-amino~f enilcsoport, R2és r3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 széna to-' mos allcilosoportot jelent, Ap 1-4 szónatomos alkilón-osoportot jelent, Arvegyértékkötést vagy 1-4 szénatomos alkilén-osoportot jelent, R^ jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-osoport vagy *■ fenil-( 1-4 szénatomos)-alkil-osoport, Rj? 1-6 szénatomos alkíl-csoportot jelent, vagy R1* és r5 együtt 2-5 szénatomos alkilén-osoportot képez, és Q (3-6 szénatomos allcoxi )-karbonil-osoportot vagy a benzolgyü-* rün adott esetben halogén-szubsztituenst hordozó fenilacetil-, fenoxiacetil- vagy benzoil-csoportot jelent-, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XV) általános képletü glioxált vagy hidrátját - ahol Rl jelentése a fenti - redukáló körülmények közöttelőnyösen egy alkélifóm bórhidrid vagy oianobórhidrid jelenlétében egy (v j általános képletü amino-vegyülettel re agái ta tünk,- ahol R2, R^, r4 R*, a1, A2 és Q jelentése a fenti, vagy b) valamely (XI) általános képletü vegyületet - ahol R», R , R^ , R1*, ^1^ és q jelentése a fenti - előnyösen egy alkálifémbórhidriddel vagy oianobórhldriddel - redukálunk, és kívánt esetben az (l) általános képletü bázisokat gyó> gyászatilag alkalmazható savaddiciós sóikká alakítjuk, (Elsőbbsége: 1980» május 19.) 2. Eljárás az (i) általános képletü 1-fenil-2-am±no-etanol-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savadcLLoiós sóik előállítására - ahol a képletben Rl jelentése 3,4-bisz (/3-7 szénátomos/-alkanoiloxi)-fenilosoport, 3,5-blsz(/3-7 szónatomos/-aUcano±loxi)-fenil-osoport, 3-(/3-7 szónatomos/-alkanoiloxi)-metil-4-(/3-8 szénatomos/alkanoiloxi)-fenil-osoport, 2-klór-fenil-osoport vagy 3»5-d±klór-4-amino~f enil-csoport, R2 és R^ egymástól függeltenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-osoportot jelent, 1-4 szénatomos alkilén-osoportot jelent, A2 vegyértékkötést vagy 1-4 szénatomos alkilén-osoportot jelent , R** jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-osoport vagy fenil-(1-4 szénatomos)-alkil-c söpört, R5 1-6 szénatomos alkií-osoportot jelent, vagy és r5 együtt 2-5 szénatomos alkilén-osoportot képez, és Q a benzol gyűrűn adott esetben halogén-szubsztituenst hordozó fenilacetil-, fenoxiaoetil vagy benzoil-osoporot jelent-, azzal jellemezve, hogy a) valamely (ív) általános képletü glioxált vagy hidrátját - ahol R1 jelentése a fenti - redukáló körülmények között- előnyösen egy alkálifémbórhldrid vagy oianobórhidrid jelenlétében egy (v) általános képletü amino-vegyülettel reagálta tunk - ahol R , R , R^, R-*, A-*-, A2 és Q jelentése a fenti,- vagy b) valamely (XI ).általános képletü vegyületet - ahol R» R , R3, r4, r5, A*, a2 és Q jelentése a fenti - előnyösen alkálifémbórhidriddel vagy oianobórhldriddel - redukálunk, 24
