180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására
180135 Az 1. példa cisz-izomerje nyugtató hatást Idéz elő. antikolinerg hatása a Klozapinéhoz hasonló, de a Klozepinnal gyengébb apomorfin-antagonisztiku3 hatást mutat. Ezzel szemben az 1. példa transz-izomerje.különösen an-' tikolinerg és apomorfin-antagonisztikus hatása által tűnik ki. Itt a nyugtató hatás teljesen háttérbe szorul. Az Ilyen tipusu hatás újszerű, és mind a Klo'zapln, mind a Perlapin hatásától egyértelműen elhatárolandó. A 13*a, 31* és 67» példák transz-izomer jelnek nincs vagy csak alig van nyugtató hatásuk, de antikolínerg hatásuk és apomorfin-antagonisztikus hatásuk erősebb és ugyanúgy, mint az 1. jpélda transz-izomer je, különbözik a megfelelő izomerkever ék hatásától. E^y további a 13«a példában leírt izomerkeverék erősebb nyugtató hatás /nagyobb, mint a Klozapiné és a Perlapiné/ mellett mérsékelt antikolínerg hatást és erősebb fájdalomcsillapító hatást mutat. Az erőa nyugtató és erős fájdalomcsillapító hatást a cisz-izomer okozza. A Klozapinnal és Perlapinnal öszszehasonlltva, ez a vegyület is a nyugtató és fájdalomcsillapító hatás kombinációja mellett, az antikolinerg hatás hiányát és gyengébb apomorfin-antagonisztikus hatást mutat, és ezáltal uj hatástipust képvisel. 9
