180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására
1BOI35 A 4-metil-piperazin-l-ll-, 4-etil-piperazin-l-il-, 4-metil-4-oxi-piperazin-l-il-, N1-metil-homopiperazin-l-il- vagy 2-piperidln-l-il-etilamino~csoportot jelent, éa az 1. i-fénypontban meghatározott B alkiléncsoportban X hidrogénatom a Y cianoosoport, azzal jellemezve, hogy , a/ egy II általános képletü vegyületet - ebben a képletben Rx, B2 éa B a tárgyi körben megadott, Z nukleofug lehaaadó caoport, előny öa en klór atom - egy A-II általánoa képletü vegyíilettel - A a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; vagy b/ ej^y VII általánoa képletü vegyületet - ebben a képletben RÜ,R2 es A a tárgyi körben megadott - egy Ve általánoa képletü vegyülettel - ebben a képletben X* hidrogénatom éa Y* ciano-csoport, R 1-3 azénatomoa alkilesöpört - a Wittig-Horner-reakoió körülményei között reagáltatunk; adott eaetben a olaz- éa transz-izomereket szétválasztjuk: kivánt éa lehetséges esetben egy kapott vegyületet R-oxidjáva éa/vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává átalakítunk. 4. Az 1-3' igénypontok bármelyike szerinti a/ eljárás foganatosítás! módja ciaz, tranSz-ll-ciano-metllén-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantridin, R-oxidja, valamint ciaz- éa transz-izomerje előállítására azzal jellemezve, hogy ciaz, transz-6- -klór-ll-ciano-metilén-morfantridint R-metil-piperazinnal reagáltatunk? kívánt esetben R-oxidjává alakítjuk; adott esetben a ciszéa transz-izomert szétválasztjuk. 5» Az 1-3» igénypontok bármelyike szerinti a/ eljárás főganatoaitáai módja cisz, transz-ll-ciano-metilén-3-metil-6-/4— -metil-piperazin-l-il/-morfantridin, valamint ciaz- éa transz-izomerje előállítására azzal jellemezve, hogy cisz,transz-ll-ciáno-metilén-6-klór-3-metil-morfantridint N-metil-piperazinnal reagáltatunk, adott eaetben a ciaz- éa transz-izomert szétválasztjuk. 6. Eljárás hatóanyagként I általánoa képletü 6-szubsztituált 11-alkilén-morfantridint, cisz- vagy tranaz-izomerjét, illetve fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóját tartalmazd gyógyszerkészítmények előállítására - ebben a képletben Rl," R2, A ea B az 1.'igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy az 1-5» igénypontok bármelyike szerinti eljárással" előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, higitó-, töltő- éa/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. 1 3 db rajz F. k.: Hlmar Zoltán Orwta» Tatilményl Hivatal ^0 — OTH — 83.046 29
