180124. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxo-szubsztituált prolin merkaptoacil-származékainak előállítására
1801:4 7. példa /S/-l>/3-Merkapt o-2-met i1-1-oxo-propil/-4-oxo-L-prolin-nátriumsó. A 4. példa termékének: 1 g-ját feloldjuk 10 ml vízben, és egy ekvivalens nátrium-hidrogén-karbonáttal reagáltatjuk. Az oldat fagyasztva szárításával l-/3-merkapto-2-metil-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolin-nátriumsót kapunk. Hasonló módon kálium-hldrogén-karbonát alkalmazásával a megfelelő káliumsót kapjuk. 8. példa Tablettakészités. 1000 darab tabletta a következő alkotórészeket tartalmazza! l-/3-Merkapto-l-oxo-propil/~4-oxo-L-prolin 100 g, Kukoricakeményitő 50 g, Zselatin 7,5 g, Avicel /mikrokristályos cellulóz/ 25 g, Magnézium-sztearát 2,5 g. 185 g. Az l-/3-merkapto-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolint és a kukoricakeményitőt összekeverjük a zselatin vizes oldatával. Az elegyet megszáritjuk, és finom porrá Őröljük. Az Avicelt majd * utána a magnézium-sztearátot is hozzákeverjük a granulátumhoz. A keveréket utána tablettaprésen 1000 darab tablettává préseljük, amelyek mindegyike 100 mg hatóanyagot tartalmaz. 9. példa 100 mg /S/-l-/3-merkapto-2-meti1-1-oxo-propil/-4-oxo-L- prolint tartalmazó tablettákat a 8. példában leírtakhoz hasonlóan készítünk. 10. példa 1000 darab, egyenként 50 mg l-/3-merkagto-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolint tartalmazó tablettákat a következő alkotórészekből készítünk. l-/3-Merkapto-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolin 50 g, Laktóz 100 g* Avicel 150 g, Kukoricakeményitő 50 gj Magnézium-sztearát 5 g. Az l-/3-merkapto-l-o:ko-propil/-4-oxo-L-prolint, laktózt és Avicelt összekeverjük, majd a kukoricakemény!tőval elegyítjük. Magnézium-sztearátot adunk hozzá, majd a száraz keveréket tablettaprésen 1000 darab 355 mg-oe tablettává formáljuk, amelyek mindegyike 50 mg hatóanyagot tartalmaz. A tablettákat Yellow No.6. sárga színezéket'tartalmazó Methocel E 15 /metil-cellulóz/ oldattal vonjuk be. 11. Példa 50 mg /S/-l-/3-merkapto-2-metil-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolint tartalmazó tablettákat a 10.példában leirt módszerhez hasonlóan készítünk, 12. példa . Két darab 1. az. zselatin kapszulát, amelyek mindegyike 10
