180124. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxo-szubsztituált prolin merkaptoacil-származékainak előállítására

(19 )HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

1

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

180124

Bejelentél napja: (22) 1980. III. 5. (21) 514/80

NtmzttkÖzi osztályozni ;

(51)

ÜSZŐ, :

C 07 D 207/24

Elaöbbrtge:

f w Szabadalmi tár. •

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1982. V. 28. Megjelent: 1987 V. 25.

(72)

Ondetti Miguel Angel, vegyész, Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

(73)

E.R. Squibb and Sons, Inc, Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás oxo-szubsztituált prolin merkapto-acil-származékainak előállítására

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü uj, oxo-szübsztituált prolin-merkaptc-acilszármazékok - ebben a képletben

R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilesöpörtot és R, hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkanoil- 1 csoportot jelent - és sóik előállítás ára,

A 4,105.776 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás az angiotenzint átalakító enzimet gátló tulajdonságuk alapján magas vérnyomást csökkentő hatású merkaptoacil-prolin-származékokat ismertet.

Az acil-oldaliánéban adott esetben alkil- vagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált, és a gyűrűben adott esetben halogénatommal szubsztituált, hasonló hatású merkaptoacil-prolin-származékokra vonatkozik a 4.154.935 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás.

A 4.116.962 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban adott esetben kevés szénatomos alkiltiocsoporttal szubsztituált, ezintén az angiotenzint átalakító enzimet gátló merkaptoaci1-prolin-származékokat Írnak le.

A találmány felöleli az I általános képletü racém, illetve sztereoizomer vegyületek előállítását is. Ezek előállítására racém kiindulási anyagot vagy valamelyik enantiomert alkalmazhatjuk, vagy a terméket szokásos módon szétválasztjuk izomerjelre.

Az R. szubsztituens jelentésében az alkilcsoport például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, tere-