180096. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 17Ó-klór- 17ß- szulfinil vagy szulfnil 1,4- androsztadién- 3-onok előállítására
17 180 096 18 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként piridint, kollidint vagy trietil-amint használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy legalább 2 egyenérték bázist alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást —40 °C és 0 °C között végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja IB általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben M az 1. igénypont tárgyi körében megadott, X «-helyzetű hidrogén- vagy fluoratomot, Y oxigénatomot jelent, de ha X «-hidrogénatom, Y két hidrogénatomot is jelenthet — azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet vizes piridinben —40 °C-on legalább 3 egyenérték jódbenzol-dikloriddal reagáltatjuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan IB általános képletű vegyidet előállítására, amelynek képletében X «-helyzetű hidrogénatom, M és Y a 9. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében X «-helyzetű hidrogénatom, M és Y a fenti jelentésű. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan IB általános képletű vegyidet előállítására, amelynek képletében M benzil-, metil-benzil-, klór-benzil- vagy diklór-benzil-csoportot jelent, X és Y a 9. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében M ebben az igénypontban megadott jelentésű, X és Y a fenti jelentésű. 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—7., vagy 9—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 17«-kl6r-17ß-[R]-benzilszulfinil-l,4-androsztadién-3,ll-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 17«-benziltio-l,4-androsztadién-3,ll-diont klórozószerrel vizet és vízoldható szerves bázisttartalmazó oldószer-rendszerben —78 °C és +25 °C között reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—7., vagy 9—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 17«-klór-17[+(4-klórbenzil-szulfinil)-l,4-androsztadién-3,ll-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 17a-(4-klór-benzil-tio)-l,4-androsztadién-3,ll-diont klórozószerrel vizet és vízoldható szerves bázist tartalmazó oldószer-rendszerben —78 °C és +25 °C között reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—7., vagy 9—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-klór-17B-(2,4-di-2 ok ldór-benzil-szulfinil)-l,4-androsztadién-3,ll-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 17«-(2,4- -diklór-benzil-tio) -l,4-androsztadién-3,11-diont klórozószerrel vizet és vízoldható szerves bázist tartal-5 mazó oldószer-rendszerben —78 °C és +25 °C között reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—7., vagy 9—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 17«-kl6r-17ß-(3,4-di-10 klór-benz il -szulf inil) -1,4-androsztadién-3,11 -dión előállítására, azzal jellemezve, hogy 17«-(3,4- -diklór-benzil-tio)-l,4-androsztadién-3,l 1-diont klórozószerrel vizet és vízoldható szerves bázist tartalmazó oldószer-rendszerben —78 °C és +25 °C között 15 reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2—7., vagy 9—1Í. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 17«-k1ór 17ß-(2-metil-benzil-szulfinil)-l,4-androsztadién-3,ll-dion elállí-20 tására, azzal jellemezve, hogy 17«-(2-metil-benzil-tio)-l,4-androsztadién-3,l 1-diont klórozószerrel vizet és vízoldható szerves bázist tartalmazó oldószer-rendszerben —78 °C és +25 °C között reagáltatunk. 25 17. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rn-klórperbenzoesavval iners szerves oldószerben oxidálunk. 18. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosí-35 tási módja az (I) általános képlet keretébe tartozó (III) általános képletű szteroidok előállítására — ebben a képletben X a-helyzetfl hidrogén- vagy fluoratom, Z hidrogénatom vagy metilcsoport, vagy egv 40 vagy két klóratom —, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ebben a képletben X és Z a fenti jelentésű — oxidálunk. 19. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy piridinium-klórkromáttal metilénkloridban oxidálunk. 20. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9«-50 -fluor-17«-kl0r-17ß-[R]-benzilszulfinil-l,4-androsztadién-3,ll-dion előállítására, azzal jellemezv e , hogy 9«-fluor-17«-kl0r-17ß-[R]-benzilszulfinil-l,4-androsztadien-llß-01-3-ont piridinium-klórkromáttal a 11-helyzetben oxidálunk. 55 21. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — ebben a képletben M, X, Y és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az l—21. igény-00 pontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésban szokásos hordozó-, hígító- töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. al képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83. 30 813 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető : Ablaka István igazgató 9
