180048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vesekő elleni hatóanyag és ilyen gyógyászati készítmény előállítására
MAGYAR SZABADALMI 180048 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1978. II. 9. (PO—670) Elsőbbsége: 1977. II. 9. (P—195 886) NSZOj A 61 K 35/78 Lengyelország V ' ' ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. V. 28. TALÁLMÁNYI * HIVATAL Megjelent: 1984. VIII. 31. ‘ '. m-' . ■V Feltalálók : Szabadalmas : Gustowski Wlodzimierzvegyészmérnök, Varsó, Lengyelország, Kocór Marian Polska Akadémia Nauk, vegyészmérnök, Varsó, Lengyelország, K. Atal Chand vegyész, RRL Jammu- Instytut Chemii Organicznej, -Tawi, India, Orkiszewska Alicja mezőgazdasági mérnök, Piastów, Lengyel- Varsó, Lengyelország ország, Olszewski Ryszard vegyészmérnök, Pruszków, Lengyelország, Wrocinski Tadeusz orvos, Poznan, Lengyelország Eljárás vesekő elleni hatóanyag és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás vesekő elleni gyógyszer hatóanyagának előállítására. A vizeletrendszeri megbetegedések egyik leggyakoribb fajtája a kőbántalom, amely bizonyos populációknál eléri az 1—3,6%-ot is. Ugyanakkor a meszes csomók képződésének mechanizmusa a vizeletrendszerben eddig még nem tisztázott. Az említett betegségek okát illetően számos hipotézis ismert, de a ma szokásos megelőző kezelések, a nagyszámú ismert gyógyszer, illetőleg a velük történő gyógymódok, sőt sokszor még az operációk sem biztosítják a kívánt eredményt. A kőképződés folyamatának visszatérése a nem sebészeti módszerek kutatására ösztönöz, azaz olyan módszerek kutatására, amelynek segítségével a követ garantáltan feloldhatjuk a vizeletrendszeren belül, ami a legegyszerűbb módja annak, hogy azokat eltávolítsuk a szervezetből. A kőnek a vizeletrendszerben történő lokális feloldása úgy lehetséges, ha a kémiai oldószer magára a kőre ki tudja fejteni a hatását. A kő feloldása a vizeletrendszerben két módon lehetséges. Az első módszer szerint az oldószer közvetlenül a kőre fejti ki a hatását például úgy, hogy katéterrel a kívánt helyre juttatjuk. Ez a módszer azonban számos komplikáció veszélyével jár, melyek a vizeletvezetékek falának sérüléséből származhatnak. A második módszer abból áll, hogy valamely alkalmas, orálisan vagy parenterálisan adagolt készítmény segítségével megváltoztatjuk a vizeletrendszer fizikai-kémiai állapotát, különösen a vizelet pH-ját. A különböző összetételű kövek miatt különböző készítményeket és kezeléseket kell alkalmazni. Például a foszfát alapú kövek feloldásához a jelenleg alkalmazott módszer szerint olyan szereket adagolnak, melyek meg- 5 savanyítják a vizeletet és intenzív vizelési idéznek elő. Ezt szigorú diétával és antibakteriális készítmények adagolásával kombinálják, melyeket azonban nem minden esetben tolerál a beteg. Kísérleteztek például erős ásványi savak adagolásával katéter segítségével, mint pél- 10 dául sósav, salétromsav, királyvíz, melyek a vesekövek legjobb oldószerei. Ezek hatásossága azonban nagyon erősen függ a koncentrációtól. Az olyan oldatokban, ahol a koncentráció 0,01 normalitás alatt van, ezek hatékonysága igen erősen lecsökken (lásd: Stücken Uro- 15 logie, 3, 1954. 218. old.). Ugyanakkor ezek az anyagok erősen roncsolják a szöveteket, úgy hogy huzamosabb ideig nem alkalmazhatók. A citromsav alkalmazása, amit F. Albright, H. W. Sukowitch és R. Chute javasolt (Journal of the American 20 Medical Association 113,1939,2049. old.) jelentős előrelépés volt a vizeletrendszeri kövek feloldásának vizsgálatában. A „G” és „M” oldatok fő komponense is a citromsav, melyeket H. J. Suby javasolt (Dissolution of urinary calculi, Journal of Urology 68,1952.62. old.). 25 A „G” oldat 32,25 g citromsavat, 3,48 g magnézium-oxidot és 4,37 g nátrium-karbonátot tartalmaz 1 liter vízben. Az „M” oldat a „G”-től csak abban különbözik, hogy nagyobb a nátrium-karbonát koncentrációja (8,84 g/liter). Néhány klinikai eset vizsgálatánál beiga- 30 zolódott, hogy a „G” és „M” oldatok csak inhibitorként 180048
