180009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 8-azapurin-6- on származékok előállítására
19 180009 20 a) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 cianocsoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, egy X általános képletű diazóniumsót — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű, és (X')nl~ egy erős ásványi sav anionját jelenti, és m a sav bázicitása — cianidionokkal rézsó jelenlétében vizes közegben reagáltatunk, vagy b) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 V általános képletű csoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű — egy XII vagy XIII általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben R10, R11 és R12 a fenti jelentésűek, és R17 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — 25 és 150°C között adott esetben vízmentes szerves oldószerben reagáltatunk, vagy c) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 olyan V általános képletű csoportot jelent, amelyben R11 hidrogénatomot és R10 és R12 azonos alkoxikarbonil-csoportokat jelentenek, és R8 a fenti jelentésű, egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű — egy XIV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben mindkét R10 jel azonos, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — 25 és 150°C között, adott esetben vízmentes szerves oldószerben reagáltatunk, vagy d) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 VI általános képletű csoportot jelent és R8 a fenti jelentésű, egy adott esetben in situ előállított X általános képletű diazóniumsót — ebben a képletben R8 és (X1)1”- a fenti jelentésűek — egy XV általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R13 és R14 a fenti jelentésűek — vagy e) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 V vagy VI általános képletű csoportot jelent, és ezekben a képletekben az R10, Ru és R12 vagy R13 és R14 jelek legalább egyike XVI általános képletű alkoxikarbonil-csoportot jelent, ahol R18 a fenti jelentétű, és R8 a fenti jelentésű, egy olyan IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében az R10, R" és R12 vagy R13 és R14 csoportok legalább egyike a fentitől eltérő alkoxikarbonil-csoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, átészterezünk, vagy f) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 VII általános képletű csoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, egy XIX általános képletű karbonsavat — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű — vagy savhalogenidjét egy XX általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben R15 és R16 a fenti jelentésűek — vagy gj olyan IV általános képletű egyenletek előállítására, amelyek képletében R9 karbamoilcsoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, egy olyan IV általános képletű 8-azapurin-6-ont, amelynek képletében R9 cianocsoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, hidrolizálunk, h) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 VIII általános képletű csoportot jelent, ahol R15 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R8 a fenti jelentésű, egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű — egy XXI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Y1 a fenti jelentésű, és R19 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — vagy i) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 ureidocsoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű — karbamiddal reagáltatunk, vagy j) olyan IV általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R9 IX általános képletű csoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, egy IV általános képletű vegyületet, amelynek képletében R9 cianocsoportot jelent, és R8 a fenti jelentésű, megfelelő aziddal reagáltatunk, és a kapott IV általános képletű vegyületet kívánt esetben sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a X általános képletű diazóniumkloridot — ebben a képletben R8 a fenti jelentésű — kalciumkloriddal rézcianid jelenlétében 25 és 80 °C között reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a X és XV általános képletű vegyületek reakcióját vizes alkanolos közegben — 10 és +30 °C között puffer jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy in situ előállított X általános képletű vegyületet használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az átészterezést egy XVII általános képletű alkálifémalkoxid jelenlétében — ebben a képletben R18 a fenti jelentésű, és M1 alkálifématomot jelent — és egy XVIII általános képletű alkohol — ebben a képletben R18 a fenti jelentésű — feleslegében 25 és 120 °C között végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a XIX általános képletű karbonsavval szerves oldószerben és kondenzálószer jelenlétében 25 és 120 °C között végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a XIX általános képletű karbonsav savhalogenidjével szerves oldószerben savmegkötőszer jelenlétében 0 és 60 °C között végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti h) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben 0 és 150 °C között végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a XI általános képletű vegyület és a karbamid reakcióját melegítés közben végezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti j) eljárárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyület, amelyben R9 cianocsoportot jelent, és az azid reakcióját szerves oldószerben 0 és 120 °C között végezzük. 11. Az 1. igénypont szerinti j) eljárás foganatosítási módja olyan IV általános képletű vegyület előállítására, amelyben az R9 jelű IX általános képletű csoportban R15 hidrogénatomot jelent, és R8 a fenti jelentésű, azzal jellemezve, hogy azidként alkálifémazidot használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti j) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan IV általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
