179986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazolo- triazin- származékok előállítására

25

179986

26

gyülettel reagáltatunk (mely képletben X, R6 és R7 jelentése az ej eljárásnál megadott), majd kívánt esetben egy, az a)—f) eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet sójává vagy egy sót másik sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1979. V. 15.)

2. Eljárás (I) általános képletű oxadiazolo-triazinszármazékok és sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom és

R2 jelentése valamely —CO—R4, —COOR5 vagy

. — CH(R6)COOR7 általános képletű csoport; vagy. R1 és R2 azonos és jelentésük hidrogénatom vagy egy —CH(R6)COOR7 általános képletű csoport ;

R3 jelentése diallilamino- vagy 1,2,5,6-tetrahidro-piridin.rl-il-esoport;

R4 jelentése Ci_7-alkil-, haIogén-(Cj_4)-alkil-, (Cj_4)-alkoxi-(C.1_4)-alkil-, fenoxi-(C, _4)-alkil-csoport,

adott ecetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(Ci_4)-alkil-csoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkanoiloxi- vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, (C]_4)-alkoxikarbonil; -(C,_5)-alkilcsoport, valamely—C(R8)=C(R9,R10) általános képletű csoport, Ct_4 alkoxikarbonil, -C[_5 alkilkarbonil-csoport, vagy 5- vagy 6-tagú, egy kénatomot, egy oxigénatomot vagy egy nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben metiléncsoporton keresztül kapcsolódó heterociklikus csoport; R5 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, (Cj_4)-alkoxi•' -(G|_4)-alkil-, fenil-(C|_4)-alkiI- vagy allilcsoport ; R6 jelentése hidrogénatom vagy C, 4 alkilcsoport;

R7 jelentése C, 4 alkilcsoport;

R8 és R9 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy furilcsoport és R10 jelentése hidrogénatom), azzal jellemezve, hogy

a) R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R3 jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R3 a fenti jelentésű) foszgénnel reagáltatunk; vagy

b) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —COOR5 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R3 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű), valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 és R5 a fenti jelentésű) mintegy 50—200 C°-ra való melegítés vagy valamely bázissal történő kezelés útján ciklizálunk; vagy

c) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —COR4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű), valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 a fenti jelentésű) valamely R4—COX általános képletű savhalogeniddel vagy (R4—C0)20 általános képletű savanhidriddel (mely képletekben X jelentése halogénatom és R4 jelentése a fent megadott) reagáltatunk; vagy

d) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —COOR5 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű), valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben F3 a fenti jelentésű) valamely (III) általános képletű klórh mgyasav-észterrel reagáltatunk (mely képletben

R5 a fenti jelentésű); vagy

e) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —CH(R6)COOR7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3, R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 a fenti jelentésű) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R6 és R7 jelentése a fent megadott és X halogénatomot jelent); vagy

f) R1 és R2 helyén valamely —CH(R6)COOR7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyi letek előállítása esetén (mely képletben R3, R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben R3, R6 és R7 a fenti jelentésű) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk [mely képletben X, R6 és R7 jelentése az e) eljárásnál megadott],

majd kívánt esetben egy, az a)—f) eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet sójává vagy egy sót másik sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1978.

VII. 31.)

3. Az 1. igénypont szerinti a)—f) eljárás foganatosítási módja R3 helyén diallilamino-csoportot tartalmazó

(I) ál1 alános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. V. 15.)

4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy cj.vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidrogénatomot vagy —COR4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R3 é: R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. V. 15.)

5. \z 1. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkanoiloxi- vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoportot, (C, 4)-alkoxi-(C(_ 4)-alkil-csoportot, valamely —C(R8)=C(R9,R10) általános képletű csoportot — ahol R8, R9 és R10 jelentése r z I. igénypontban megadott — vagy 5—6-tagú, egy kéna'omot, egy oxigénatomot vagy egy nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben metiléncsoporton keresztül kapc solódó heterociklikus csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R2 és R3 jelentése a 4. igénypont szerinti —, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség : 1979. V. 15.)

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R * helyén fenil-, metoximetil-, etoximetil-csoportot vagy egy — C(CH3)=CH2 vagy —CH=C(CH3)2 csoportot vagy furilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R2 és R3 jelentése az 5. igénypont szerinti —, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979 V. 15.)

7. Az 1. igénypont a) vagy c) eljárása és a 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén diallilamino-csoportot; R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidrogénatomot vagy egy

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

13