179951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2,4-oxadiazolin-5-on-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
11 179951 Analízis: C25H25CIN3O3 Ms: 451,92 számított : talált : C: 66,44%, 66,46%, H: 5,80%, 5,60%, N: 9,30%, 9,12%, Cl: 7,84%, 7,85%. 34. Tabletta: darabonként 30 mg hatóanyagot tartalmazó készítmény komponensei az alábbiak: 3- fenil-4-{3-[l-(3,4-dimetoxi-benzil)-6,7-dimetoxi-l,2,3, 4- tetrahidro-2-izokinolil]-2-hidroxipropil}-A2-l,2,4--oxadiazolin-5-on hidroklorid 30 mg keményítő 80 mg szilikagél 20 mg magnézium-sztearát 3 mg 35. Kapszula : darabonként 30 mg hatóanyagot tartalmazó készítmény komponensei a következők: 3-fenil-4-[3-(3,4-dimetoxi-benzil-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-2-izokinolil)-2-hidroxi-propilj-A2-1,2,4-oxadiazolin-5-on-hidroklorid tejcukor töltőanyag Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport R2 jelentése fenilcsoport, mely 1 vagy több 1—4 szénatomos alkil-, halogén- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-szubsztituenst hordozhat, valamint naftil-csoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-csoport vagy hidrogénatom, R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, amely 1—4 szénatomos alkoxi- vagy cianoszubsztituenst hordozhat, valamint fenil-(l—4 szén- 35 atomos)-alkil-csoport, amelyben a fenilcsoport 1—4 szénatomos alkoxi-szubsztituenst hordozhat, m és n jelentése 0, 1 vagy 2 — l,2,4-oxadiazolin-5-on- származékok és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű — ahol R1, R2, m és n jelentése a fenti — vegyületet valamely ül általános képletű — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — vegyülettel reagálta tunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ahol Rl, R2, m és n jelentése a fenti, X jelentése halogénatom — vala-5 mely III általános képletű — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — vegyülettel reagáltatunk, vagy c) egy V általános képletű — ahol R1, R2, m és n jelentése a fenti — vegyületet valamely VI általános képletű — ahol R3, R4 és X jelentése a fenti — vegyülettel 10 reagáltatunk, majd kívánt esetben az a)—c) eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldó-15 szerekben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkáli-hidroxidok, -karbonátok, -hidrogénkarbonátok jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkáli-hidroxidok vagy alkáli-alkoholátok jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószer-25 ben vagy víztartalmú szerves oldószerekben hajtjuk végre. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1 jelentése fenil-csoport, R2 és 30 R4 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése metoxi-csoport n és m jelentése O —, azzal jellemezve, hogy olyan II, III, IV, V és VI általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R1, R2, R3, R4 n és m jelentése a tárgyi körben megadott. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 1. igénypont szerint előállított I általános képletű — ahol R1, R2, R3, R4, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületet és/vagy sóját gyógyászatilag alkalmas szerves és/vagy 40 szervetlen hordozóanyagokkal és adott esetben egyéb adalékanyagokkal a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel elegyítjük. 12 30 mg 40 mg 20 5 mg 1 db képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.610.66*4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
