179950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás száraz szirupok előállítására
7 179950 8 Az alábbi összetételű száraz szirupot készítettük: tetracillin 2,5 g magnézium-triszilikát 1,0 g ízfedő, szagfedő, színezőanyagok fruktóz 65,0 g Egy üveg tartalma (68,5 g) használat előtt 100 ml-re vízzel feltöltve összerázás után használható. 5 ml szuszpenziós szirup 125 mg tetracillint tartalmaz. A kimért tetracillint, magnézium-triszilikátot, az előre elkészített szagfedő, ízfedő és színezőanyagokat 75 súlyszázalékos vizes etanollal 100/perc fordulatszámú keverés mellett elkeverjük, majd az elegyet 100/perc fordulatszámú keverés és 1500/perc fordulatszámú aprítás mellett a kimért fruktóz hordozóhoz adagoljuk. A képződött nedves granulát 60 C°-os bemenő levegő hőmérséklet mellett fluidizációs szárítóban 35—40 C°-ig szárítjuk. A kész granula szemcseméret-eloszlása : szemcseméret, mm relatív gyakoriság 4. példa 1,00 4,6% 0,63 52,3% 0,31 36,8% 0,20 4,3% 0,10 1,4% kisebb, mint 0,10 0,6% Nedvességtartalom: 0,15%. Vízzel való feltöltés után nyert szuszpenziós szirup pH-ja: 5—7,5. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás valamely gyógyászati hatóanyagot vagy hatóanyagokat és valamely szénhidrát hordozót és adott esetben egyéb, a gyógyszertechnológiában használatos segédanyagokat tartalmazó száraz szirup előállítására azzal jellemezve, hogy a) a homogenizátum súlyára vonatkoztatva 1—20 súlyszázalék, előnyösen 1—10 súlyszázalék mennyiségű hatóanyaggal és adott esetben egyéb segédanyagokkal, köztük 0,5—10 súlyszázalék magnézium-triszilikáttal homogenizált, a homogenizátum súlyára vonatkoztatva 75—95, előnyösen 85—95 súlyszázalék szénhidráthordozót a homogenizátum súlyára vonatkoztatva 1—■ 10 súlyszázalék, előnyösen 1—5 súlyszázalék mennyiségű, a granulátum formátumú hordozó felületét kevésbé, a hatóanyago(ka)t jól oldó, adott esetben szokásos segédanyagokat tartalmazó oldószerrel vagy oldószereleggyel nedvesítjük, majd az így kapott nedves homogenizátumot szárítjuk, vagy b) a homogenizátum súlyára vonatkoztatva 75—95, előnyösen 85—95 súlyszázalék szénhidráthordozót, a 5 homogenizátum súlyára vonatkoztatva 1—20, előnyösen 1—10 súlyszázalék hatóanyag, adott esetben szokásos segédanyagok, köztük 0,5—10 súlyszázalék magnézium-triszilikát és a homogenizátum súlyára vonatkoztatva 1—10, előnyösen 1—5 súlyszázalék mennyiségű, 10 a granulátum formátumú hordozó felületét kevésbé, a hatóanyago(ka)t jól oldó oldószer elegyével nedvesítjük, majd az így kapott nedves homogenizátumot szárítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként alkoholokat, vi-15 zet, vagy víz és alkohol(ok) keverékét, előnyösen vizes etanolt alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 50—90 súlyszázalék, előnyösen 65—80 súlyszázalék etanol tartalmú vizes etanolt alkal-20 mázunk. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként kemoterapeutikumokat, antibiotikumokat és egyéb gyógyászati hatóanyagokat, így köhögéscsillapítókat alkalmazunk. 25 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként D-(6-«-amino-fenil-acetamido)-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo-3,2,0-heptán-2-karbonsavat, l-etil-l,4-dihidro-6,7-metiléndioxi-4-oxo-kinolin-3-karbonsavat, 3-(2,2-difenil-30 -etil)-l-(5,2-piperidino-etil)-l-(l,2,4-oxadiazol)-2-(4- -dihidroxi-benzoil)-benzoátot alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 20 és 200 mikron szemcseméretű hatóanyagot alkalmazunk. 35 7. Az 1—7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hordozóként szénhidrátot, előnyösen mono- vagy diszacharidot, legelőnyösebben szacharózt, glükózt, laktózt vagy ezek keverékét alkalmazunk. 40 8. Az 1—7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 150 és 1000 mikron közötti szemcseméretű hordozót alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy pH-beállító és/vagy habzás-45 gátló és/vagy stabilizáló segédanyagként nátrium-acetátot, alkáli-foszfátot, előnyösen magnézium-triszilikátot alkalmazunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy magnézium-triszilikátot a ho-50 mogenizátum súlyára vonatkoztatva 0,5—10, előnyösen 0,5—3 súlyszázalék mennyiségben alkalmazunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84,609.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
