179948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazino [1,2-a]- benzazepin- származékok valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
25 179948 26 cú alkoxi-karbonil-csoport, karbamoilcsoport vagy benzoilcsoport, Ph jelentése 1,2-fenilén-csoport, amely max. 2 szubsztituenssel, mégpedig rövidszénláncú alkilesoporttal, halogénatommal vagy trifiuor-metil-csoporttal helyettesített lehet, CnH2n jelentése a két nitrogénatomot egymástól 2 vagy 3 szénatommal elválasztó rövidszénláncú alkiléncsoport, és R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú karbalkoxi-csoport, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, új l,3,4,14b-tetrahidro-2H,10H-pirazino és 1,2,3,4,5,- 15b-hexahidro-llH-diazepino[l,2-a]pirrolo[2,l-c][l,4]-benzodiazepin-származékok, ezek 2-N-oxidjai, 2-(rövidszénláncú)-alkil-kvaterner-ammónium-származékai és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely Illa általános képletű, ahol R„ R2, R4 és Ph jelentése a fenti, R2 jelentése azonban más, mint alkenilcsoport vagy alkinilcsoport, ha diboránt használunk, X' jelentése a két nitrogénatomot egymástól 2 vagy 3 szénatommal elválasztó, mono-oxo- vagy dioxo-(rövidszénláncú)-alkilén-csoport, ahpl az oxocsoport a nítrogénatommal szomszédos szénatomhoz kapcsolódik, vegyületet redukálunk; és a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben 2R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkenilcsoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, 3—7 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, rövidszénláncú karbalkoxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, vagy halogén-benzoil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R4. Rs. Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely I általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése hidrogénatom, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, alkilezünk, majd kívánt esetben az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése karboxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely olyan I általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése karbalkoxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, elhidrolizálunk, és az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése karbamoilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely I általános képletű végterméket, amelyben R2 jelentése karbalkoxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, ammóniával átalakítunk; vagy b) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R4, R5, Ph és C„H2n jelentése a fenti, valamely olyan I általános képletű végterméket, amelyben R2 jelentése rövidszénláncú karbalkoxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R4, Rj, Ph ésCnH2njelentéseafenti,egy komplex könnyűfém-hidrid segítségével redukálunk; vagy c) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonilcsoport, R4, R5, Ph és C„H2n jelentés? a fçnti, valamely olyan I általános képletű végterméket, amelyben R2 jele.ntése rövidszénláncú alkilcsoport, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, halogén-hangyasav-frövidszénláncú)-alkil-észterrel átalakítunk; vagy d) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése rövidszénláncú ídkilcspport, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely olyan I általános képletű végterméket, amelyben R2 jelentése rövidszénláncú alkenilcsoport vagy rpvidszénláncú alkinilcsoport, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fém ti, redukálunk ; vagy e) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a 2-es helyzetben benzoilcsoport szerepel, R4, Rj, ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely olyan I általános képletű végterméket, amelyben R2 jelentése hidrogénatom, R4, Rj, Ph és CnH?n jelentése a fenti, aeilezünk; vagy f) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a 2-es helyzetben a nitrogénatomon egy karbamoilcsoport van, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely I általános képletű végterméket, amelyben R2 jelentése hidrogénatom, R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, nátrium-cianáttal karbamojlezpnk; vagy g) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom, R4, Rj. Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely olyan I általános képletű végtermékről, amelyben a 2-es nitrogénatomon valamely, a tárgyi körben R2 jelentésénél megadott acilcsoport van, s R4, Rs, Ph és CnH2n jelentése a fenti, ezen acilcsoportot hidrolízissel lehasítjuk; vagy h) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a 2-es nitrogénatomon levő helyettesítő rövidszénláncú alkanoiloxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, s R4, R5, Ph és CnH2n jelentése a fenti, valamely olyan I általános képletű végterméket, amelyben egy hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport van, s R4, Rs, Ph és CnH2n jelentése a fenti, alkanoilezünk, és kívánt esetben a kvaterner vegyületek előállítására, valamely, a 2-es helyzetben helyettesített terméket kvaternerezünk, és az N-oxidok előállítására, valamely, a 2-es nitrogénatomon helyettesített végterméket N-oxidálunk, és/vagy kívánt esetben valamely, a találmány szerinti eljárással nyert szabad vegyületet sójává alakítunk, vagy valamely, a találmány szerinti eljárással nyert sót a szabad vegyületté, vagy valamely más sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. október 5.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületeknek, ahol R4 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkenilcsoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, vagy hidroxil-, cikloalkil-, rövidszénláncú alkanoil-, adamantanoiloxi-, halogén-benzoil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport; karbamoilcsoport vagy benzoilcsoport, Ph jelentése 1,2-fenilén-csoport, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített 1,2-fenilén-csoport, n jelentése 2 vagy 3, és R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, és ezek 2-N-oxidjainak vagy 2-(rövidszénláncú)-alkil-kvatemer-származékainak,vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
