179943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1- illetve 1,5-helyettesített orot-sav-származékok előállítására
7 179943 8 anyagot szűrjük, kívánt esetben alkoholból átkristályosítjuk. Termelés: 1,27 g; l-fenil-uracil-6-karbonsav-N-butilamid ; 44% ; Op. : 224—227 C°. 27. példa 2,32 g (0,01 mól) l-fenil-uracil-6-karbonsav és 1,46 g (0,02 mól) n-butilamin abszolút alkoholos oldatát elegyítjük, majd az oldószert kidesztilláljuk. A maradékot 10 fokozatos melegítéssel megömlesztjük, végül 200—210 C°-on tartjuk 10—15 percig. Az ömledéket visszahűtjük, alkohollal átdolgozzuk. Szűrés után a terméket kíván: esetben alkoholból átkristályosítjuk. Termelés: 0,98 g; l-fenil-uracil-6-karbonsav-N-butil amid ; 34% ; Op. : 224—228 C°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új I általános képletű helyettesített orotsav származékok — ahol R adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített fenil-csoportot, X hidrogén- vagy halogén-atomot, R1 amino-, 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó 25 szénláncú alkilamino-, 5—7 szénatomos ciklo-alkil-amino-, piperidino-, pirrolidino-, morfolino-, karbetoxi csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-amino, hidroxil-amino-, p-toluidino-, p-anizidino-csoportot jelent — előállítására, azzal jellemezve, 30 hogy a) egy II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel — ahol R, X és R1 jelentése a fenti — reagáltatunk vizes és/vagy vizes-alkoholos közegben kívánt esetben erős szervetlen vagy szerves bázisok jelen- 35 létében, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ahol R, X és R1 jelentése a fenti — valamely erős szervetlen bázis vizes oldatával reagáltatunk, vagy c) egy V általános képletű vegyületet reagáltatunk egy III általános képletű vegyülettel — ahol R, X és R1 jelentése a fenti, Q jelentése halogénatom, hidroxil- — vagy 1—6 szénatomos alkiloxi-csoport — oldószeres 5 közegben vagy oldószer nélkül, savmegkötőszer, előnyösen trietilamin jelenlétében vagy anélkül, majd a kapott I általános képletű vegyületeket — ahol R, X és R1 jelentése a fenti — a reakcióelegyből kinyerjük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes közegben játszatjuk le. 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely 1—6 szénatomos alkohol, előnyösen etilalkohol jelenlétében 15 játszatjuk le. 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót acetonos oldatban játszatjuk le. 5. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás foganato- 20 sitási módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületek — ahol R, X és R1 jelentése a fenti — kinyerését a reakcióelegynek erős ásványi savakkal, előnyösen sósavval vagy kénsavval történő megsavanyításával majd kívánt esetben átkristályositással végezzük. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a termék kinyerését a reakcióelegyből savanyú végcsoportot tartalmazó kationcserélő gyantával történő savanyítással valósítjuk meg. 7. Eljárás hipolipaemiás, diuretikus, baktericid, viricid, fungicid hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—6. igénypontok bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületet — ahol R, X, R1 jelentése a fenti — gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott segéd és/vagy töltőanyagok és/vagy adott esetben formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.609.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató
