179943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1- illetve 1,5-helyettesített orot-sav-származékok előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS szolgálati talAlmAny 179943 Bejelentés napja: 1978. I. 10. (Cl—1800) Nemzetközi osztályozás: NSZOj w Közzététel napja: 1982. V. 28. C 07 D 239/54 C 07 D 403/06 C 07 D 413/06 ORSZÁGOS Szabadalmi Tilt TALÁLMÁNYI ^^TULAJnnNk HIVATAL Megjelent: 1984. V. 31. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Seres Jenő vegyészmérnök, 50%, Budapest CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Daróczi lvánné sz. Csuka Klára vegyész, 30%, Termékek Gyára Rt., Budapest Budapest dr. Horváth Gábor vegyész, 10%, Budapest Szilágyi Ildikó vegyészmérnök, 10%, Ócsa Eljárás új, 1- illetve 1,5-helyettesített orotsav-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új I általános képlet ű vegyületek előállítására, ahol R adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, X hidrogén- vagy halogénatomot jelent, R1 jelentése amino-, 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncü alkilamino-, 5—7 szénatomos cikloalkilamino-, piperidino-, pirrolidino-, morfolino- hidroxilamino-, karbetoxi-csoporttal helyettesített 1-—4 szénatomos alkilamino-, p-toluidino-, p-anizidino- 10 -csoportot jelent. A találmány szerint az I általános képletű orotsavszármazékokat úgy állítjuk elő, hogy aj II általános képletű vcgyületeket 111 általános képletű vegyületekkel — ahol R, R1 és X jelentése a fenti — 15 reagáltatunk vizes és/vagy vizes-alkoholos közegben kívánt esetben erős szervetlen vagy szerves bázisok jelenlétében, vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ahol R, R1, X jelentése a fenti — vizes közegben erős szervetlen X 20 bázisokkal reagáltatunk, vagy ej V általános képletű vegyületeket — ahol Q jelentése klóratom, 1—6 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoport — reagáltatunk III általános képletű vegyületekkel savmegkötő szerek jelenlétében vagy anélkül. A találmány szerinti eljárás során szervetlen vagy szerves bázisokként az alkáli- és alkáliföldfém-hidroxidok, alkálifém-karbonátok valamint szerves ammonium- és aminkationokból levezethető ammónium-hid- 30 roxidok, adott esetben az ammónium-hid roxid vizes oldatai használhatók. Ilyenek többek között a nátrium-, a kálium-, a lítium-, a kalcium-, a bárium-hidroxid és a nátrium- és a 5 kálium-karbonát, a trietilammónium-hidroxid. az N-etilpiperidinium-hidroxid, a trietanolammónium-hidroxid és adott esetben az ammónium-hidroxid. Az a) eljárásváltozat szerinti reakciókat oldószeres közegben célszerűen vizes és/vagy vizes-alkoholos közegben enyhe melegítéssel vagy melegítés nélkül hajtjuk végre. A b) eljárásváltozat szerinti reakciókat vizes szervetlen bázis oldatokban enyhe melegítéssel és/vagy melegítés nélkül hajtjuk végre. A c) eljárásváltozat szerinti reakciókat oldószeres közegben melegítéssel savmegkötő szer nélkül és/vagy savmegkötő szer pl. trietilamin jelenlétében hajtjuk végre. A reakció eredményeként nyert I általános képletű vegyületeket vagy közvetlenül kinyerjük a reakcióclegyből (pl. bepárlással és szűréssel) vagy a reakcióelegy megsavanyftása után (közvetlenül savval, kation cserélő gyantával stb.) nyerjük ki az előzőhöz hasonló módon. Az I általános képletű vegyületeket célszerűen úgy 25 állítjuk elő, hogy az N-karbetoxi-a-, illetve a,a'-helyctteslteít maleinimid — (II általános képletű vegyületek) — származékokat vizes szervetlen vagy szerves bázis — oldatokban szuszpendáljuk, melyben előzőleg feloldottuk a megfelelő helyettesített amin-vegyületeket (III általános képletű vegyületek). 179943
