179942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás belső parazitaellenes, különösen mételykór kezelésére és megelőzésére alkalmas, injektálható gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179942 Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja : 1979. I. 19. (CE—1197) NSZO3 A 61 K 31/055 A 61 K 31/06 Elsőbbsége: 1978. I. 20. (78.00762) Hollandia ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. V. 28. Megjelent: 1984. V 31. 1 Szabadalmi Tár. . j [ AJDOMA--^ -Feltalálók: Ladage Cornells Adrianus biológus, De Meern, Van Linge Douwe Jan gyógyszerész, Eemnes, Van Riessen Huibert Adriaan állatorvos, Lunteren, Hollandia Szabadalmas: ACF Chemiefarma NV, Maarssen, Hollandia Eljárás belső parazitaellenes, különösen mételykor kezelésére és megelőzésére alkalmas, injektálható gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás folyékony hatóanyagból és új oldószerközegből álló belső parazitaellenes, különösen májmételykór megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, melyeket melegvérőeknek parenterálisan, különösen intramuszkuláris injekcióval adagolhatunk. A találmány szerinti eljárásban bizonyos vegyületekből vagy vegyület-kombinációkból álló oldószerközeget alkalmazunk, amely vegyületek kiváló oldószerek és közegek a vízben rosszul oldódó vagy oldhatatlan gyógyhatású anyagok számára. Az új gyógyászati készítmények bizonyos betegségek ellen, különösen a mételykor vagy májmétely betegségek ellen bizonyultak hatékonynak. A mételykor a máj betegsége, melynek révén a májat élősködők támadják meg és emlősöknél, különösen szarvasmarhánál és juhnál, sőt néha embernél is előfordul. A betegséget a májmétely okozza, nevezetesen a Fasciola gigantica és a Fasciola hepatica. A szarvasmarha és juh májmétely fertőzése jelentős károkat okoz a népgazdaságnak, ahogy ezt a statisztikából is láthatjuk. így például a Német Szövetségi Köztársaságban, az az Egyesült Királyságban, Hollandiában és az Egyesült Államokban (Oregon) a becsült kár évente 300 000 000,— DM ; 50 000 000,— £ ; 200 000 000,— Hft és 4,5—11 000 000,— U$ [W. Heeschen et al. Arch. Lebensmitt. Hyg. (1972) 23, 1—7; Vet. Rec. (1974) 95, 75; G. Froyd és N. McWilliam, Proc. 20th World Vet. Congress 1975, 1. kötet, 553—556; Report of the Nationale Raad voor Landbouwkundig Onderzoek, „Ont-2 wikkelingsplan dierlijke Produkten (1976, II. rész, 199; T. P. Kistner, J. Amer. Vet. Med. Ass. (1977) 17.1, 224—226]. A mételykor ellen már sok gyógyszer ismeretes. Ezek 5 között sok kereskedelemben forgalomban levő termék van, melyek hatóanyaga a brómfenofosz, a hexaklorofén, a nikloszulid, a meniklofolán, bitionol, diszofenol vagy nitroxinil és bizonyos vegyületek még nincsenek forgalomban, ilyenek például a 152.452 számú holland 10 szabadalmi leírásban, vagy a 71.04839 számú holland szabadalmi bejelentésben leírt vegyületek. Sok fiziológiailag hatásos májmétely ellenes szer fenol-származék, melyek vízben gyengén oldódnak vagy egyáltalán nem oldódnak. A fenol-származékokon olyan vegyületeket 15 értünk, melyek egy vagy több szubsztituált vagy szubsztituálatlan fenilcsoportból vagy ezek származékaiból állnak. A legtöbb málymétely elleni gyógyszer tabletta vagy szuszpenzió formájában van forgalomban, amely kiké- 20 szítési formák orális alkalmazásra szolgálnak. Az orális alkalmazás azonban különösen nagy számú állat kezelésénél igen fáradságos. Emellett a gyógyszerek orális adagolása nagyobb állatoknak gyakran nehézségekkel jár. 25 Ezért kutatások folytak abban az irányban, hogy a máj métely ellen olyan gyógyszerkészítményt fejlesszenek ki, melyet parenterálisan, előnyösen injekcióként adhatunk be. Az eddig ismert injekciós készítmények közül úgy tűnt, hogy sok hátrányos hatás lép fel, úgyhogy 30 ezek, a készítmények májmétely ellen kevésbé felelnek 179942
