179758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként kidil-propil-piperidin-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 179758 10 f. Tabletta előállítása 1. A tabletták összetétele Az alábbi összetételi adatokat közöljük példaként 5 nem korlátozó értelemben. A példa B példa C példa Hatóanyag 10 mg 25 mg 50 mg Mikrokristályos cellulóz 20 mg 75 mg 75 mg Mannit 50 mg 41 mg 41 mg Polividon 4 mg 10 mg 10 mg Metilezett kazein 10 mg 0 0 Karboximetil-keményítő (nátriumsó) 0 25 mg 25 mg Szilikagél 0 4 mg 4 mg Talkum 5 mg 18 mg 18 mg Magnézium-sztearát 1 mg 2 mg 2 mg 1 tablettához összesen 100 mg 200 mg 225 mg .................... .. ~ ■“ 25 2. A tabletták elkészítése A hatóanyagot szitálás után gondosan összekeverjük a mannittal és a mikrokristályos cellulózzal egy planétás 30 keverőben. Ezután granulálható massza előállítása végett az anyagot oly módon nedvesítjük meg, hogy polividon 20%-os metanolos oldatával, majd szükség esetén metanollal keverjük össze. A nedves masszát egy 3 mines nyílásokat tartalmazó ráccsal felszerelt rezgő granu- 35 látó gépben granuláljuk. A granulátumot 45 °C-os levegős szárító szekrényben megszárítjuk, majd a száraz granulátumot 1 mm-es lyukméretű szitán átszitáljuk. Ezután hozzáadjuk a még hátralevő komponenseket, és egy planétás keverővei alaposan összekeverjük. Ezután alter- 40 náló vagy rotációs présen tablettává sajtoljuk. A tablettákat ezután polietilén sisakkal felszerelt kompenzátoros pilulázóban vagy bliszterben kondicionáljuk. TI. Kapszula előállítása A fenti módon előállított granulátumot kapszulába is betölthetjük. így például a fenti B példában megadott összetételű granulátumot 2-es méretű kapszulába töltjük, ezek mindegyike 200 mg kompozíciót tartalmaz. A kapszulákat pilulázóban vagy bliszterben kondicionáljuk IIT. Injektálható oldat előállítása 1. Az injektálható oldatok összetétele Példaként, nem korlátozó értelemben megadjuk az alábbi összetételt: hatóanyag 25,0 mg aszkorbinsav 25,0 mg nátrium-metabiszulfit 2,5 mg nátriumklorid ll,0mg injekciós víz 2,0 ml térfog; t eléréséhez szükséges mennyiség 2. Az injektálható oldat elkészítése Az injekciós vizet nitrogén átbuborékoltatásával oxigénmentesítjük. Ezután nitrogénáramban feloldjuk benne egymás után az aszkorbinsavat, a hatóanyagot, a nátrium-metabiszulfitot és a nátrium-kloridot. Ezután a térfogatot oxigénmentesített vízzel beállítjuk, majd az oldato’ millipore szűrőn (pólusmérete: 0,22 ja.) leszűrjük, és 2 ml-es ampullákba töltjük nitrogén-atmoszférában. Az an-puhákat leforrasztjuk és l órán át sterilizáljuk 100°C on. Az ampullákat 1,6, 10 vagy 20 ampullát tartalmazó dobozokban kondicionáljuk. 2 db képletrajz A kiadásért felel: a Közigazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.590.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezítő: Benkő István igazgató
