179753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású citosztatikus gyógyszer készítmények előállítására
17 179753 18 szárazampullánként 50 mg TML-monoglutamátot, 0,5 mg vinkrisztin-szulfátot és 20 mg zselatint tartalmaz liofilizált állapotban. 4. példa A 3. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy az 5 mg vinkrisztin-szulfát helyett 10 mg vinblasztin-szuífátot vagy 10 mg N-formil-leurozin-szulfátot alkalmazunk. A kapott készítmény szárazampullánként 50 mg TML-monoglutamátot, 1,0 mg vinblasztin-, illetőleg N-formil-leurozin-szulfátot és 20 mg zselatint tartalmaz, liofilizált állapotban. 5. példa 500 mg TML-monoglutamátot, 5 mg vinkrisztin-szulfátot, 80 mg polivinil-pirrolidont és 365 mg mannitot injekció céljaira alkalmas desztillált vízben 10,0 ml térfogatra oldunk és a továbbiakban a 2. példában leírt módon járunk el. A készítmény gumidugós szárazampullánként 50 mg TML-monoglutamátot, 0,5 mg vinkrisztin-szulfátot, 8 mg polivinil-pirrolidont és 36,5 mg mannitot tartalmaz liofilizált állapotban. 6. példa 50 mg TML-monoglutamátot, 50 mg ciklofoszfamidot, 1 mg kolloid kovasavat, 1 mg magnézium-sztearátot, 2 mg talkumot és 56 mg burgonyakeményítőt száraz por alakjában homogénen összekeverünk és ezt a 160 mg porkeveréket kemény zselatinkapszulába töltjük. Ily módon orális beadásra alkalmas készítményt kapunk. Szabadalmi igénypontok I. Eljárás szinergetikus hatású citosztatikus gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 1 súlyrész l,4-di-(2-metilszulfoniloxi-etilamino)-l,4-didezoxi-eritrit-dimetánszulfonátot vagy 2-[bisz-(2-klór-etil)-amino]-tetrahidro-2H-l,3,2-oxazafoszforin-2- -oxidot vagy adriamicint vagy pedig 0,01 súlyrész vinkrisztint, vinblasztint vagy N-formil-leurozint vagy IC ezek gyógyászati célra alkalmas savaddíciós 'sóját az L-N£-trimetil-lizin valamely gyógyászati szempontból elfogadható sójának, előnyösen a monoglutamátnak, 0,5—10 súlyrésznyi mennyiségével összekeverjük és e keveréket valamely gyógyszerészeti vivőanyag és/vagy 15 segédanyag felhasználásával önmagukban ismert gyógyszerészeti műveletek útján enterális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé, célszerűen száraz liofilizátumot, vagy oldatot tartalmazó injekciós készítménnyé, tablettává, drazsévá vagy kapszulává alakítjuk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l,4-di-(2-metilszulfoniloxi-etilamino)-l,4-didezoxi-eritrit-dimetilszulfonátot tartalmazó citosztatikus készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész i,4-di-(2-metilszulfoniloxi-etiIamino)-l,4-didezoxi- 25 -eritrit-dimetilszulfonátot 0,5—10 súlyrész |L-Ns-trimetil-lizin-monoglutamáttal keverünk össze. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[bisz-(2-klóretil)-amino]-tetrahidro-2H-l,3,2-oxazafoszforin-2-oxidot tartalmazó citosztatikus készítmény 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész 2-[bisz-(2-klóretil)-amino]-tetrahidro-2H-l,3,2-oxazafoszforin-2-oxidot 0,5—10 súlyrész L-Ne-trimetil-lizin-monoglutamáttal keverünk össze. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 35 ja vinkrisztint tartalmazó citosztatikus készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 súlyrész vinkrisztin-szulfátot 10—100 súlyrész L-N'-trimetil-lizin-monoglutamáttal keverünk össze. 3 db rajz A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója £4.590.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
