179676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-hidroxi-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1-benzazepin-2-on-aminopropanol-származékai előállítására
13 179676 14 3. Kapszulák 1 általános képletű vegyület 5,0 mg magnézium-sztearát 2,0 mg tejcukor 19,3 mg 4. Injekcióoldat I általános képletű vegyület 1,0 mg nátriumklorid 9,0 mg desztillált vízzel feltöltve 1,0 ml-re Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 6-(2-hidroxi-3-amino-propoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l-benzazepm-2-onszármazékok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—6 szénatomos alkinilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 2,3,4,5-tetrahidro-lH-l-O /\-benzazepin-2-ont — ebben a képletben A —CH—CH2 OH I csoportot vagy —CH—CH2—B általános képletű csoportot jelent, és B nukleofug lehasítható csoport, előnyösen halogénatom — egy VII általános képletű aminnal — ebben a képletben R a fenti jelentésű — célszerűen oldószerben és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk ; vagy b) 6-hidroxi-2,3,4,5-tetrahidro-1 H-1 -benzazepin-2- -ont egy IV vagy V általános képletű vegyülettel — ebben a két képletben B és R a fenti jelentésű — célszerűen oldószer jelenlétében és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási 5 módja 6-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi)-2,3,4,5- -tetrahidro-lH-l-benzazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2,3,4,5-tetra-hidro-lH-l-benzazepin-2-ont izopropil-aminnal reagáltatunk. 10 3. Az I. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 6-(2-hidroxi-3-szek-butil-amino-propoxi)-2,3,4,5- -tetrahidro-lH-l-benzazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l-benzazepin-2-ont szek-butil-aminnal reagálás tatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 6-(2-hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-2,3,4,5- -tetrahidro-lH-l-benzazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2,3-epoxi-propoxi)-2,3,4,5-tetra-20 hídro-lH-l-benzazepin-l-ont terc-butil-aminnal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 6-[2-hidroxi-3-(3-metiI-l-butin-3-il-amino)-prop-25 oxi]-2,3,4,5-íetrahidro-lH-l-benzazepin-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-(2,3-epoxi-propoxi)--2,3,4,5-tetrahidro-lH-l-benzazepin-2-ont 3-amino-3- -metil-l-butinnal reagáltatunk. 6. Eljárás hatóanyagként az I. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 30 35 1 lap képletekkel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.582.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Fele fős vezető: Benkő István igazgató
