179661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antradén-bisz- karbonilhidrazon származékok előállítáásra
45 179661 46 Z jelentése —CH= csoport, RI hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-, XXXT általános képletű vagy XXXII általános képletű csoport, és az utóbbi két csoportban m értéke 2, 3 vagy 4, R7 amino-, 2—4 szénatomot tartalmazó és a nitrogénatomhoz képest ß vagy távolabbi helyzetű szénatomon hidroxilcsoportot hordó monohidroxi-alkil-amino-, alkilrészében legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-amino-, alkilrészeiben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-, cikloalkilrészében 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-amino-, benzil-amino-, 2-furfuril-amino-, 3-furfuril-amino-, 2-tenil-amino-, 3-tenil-amino-, 2-piridilmetil-amino-, 3-piridilmetiI-amino-, 4-piridilmetil-amino-, indanil-amino-, morfolino-, vagy N-metil-piperazinocsoport, X kénatomot vagy R'—N= csoportot jelent, az utóbbiban pedig R' jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Y iminocsoportot jelent, R3, R4, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportot jelentenek, vagy R3 és R4 fenilcsoportot alkot azokkal a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, ha R( hidrogénatomot és R2 egy XXXII általános képletű csoportot jelent, az utóbbiban pedig m jelentése korábban megadott —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely XXXVI általános képletű vegyületet — ahol R3, R4, R5, R6, A, B és C jelentése a fenti, míg R' —C—CH3, NH —(CH2)nCN vagy—Z=0 csoportot jelent, az utóbbi két csoport közül pedig az előbbiben n értéke 0, 1 vagy 2 és az utóbbiban Z jelentése a fenti — valamely XXXVII általános képletű hidrazin-származékkal — ahol R| jelentése a fenti, míg R'2 jelentése azonos R2 fenti jelentésével vagy pedig egy —C(SR")=NR2 általános képletű csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R'jelentése—C—CH3 képletű csoport, akkor R, NH hidrogénatomot és R'2 X helyén iminocsoportot hordozó XXXI általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban R7 jelentése a fenti — reagáltatunk, és kívánt esetben -" ha R, és R'2 helyén egyaránt hidrogénatomot tartalmazó XXXVII általános képletű hidrazin-származékból indultunk ki — egy kapott I általános képletű vegyületet valamely CH3—S—R2 általános képletű vegyülettel — ahol R2jelentése a fenti —, vagy pedig — ha a kapott I általános képletű vegyületben R'2 —C(SR")—NR2 általános képletű csoportot jelent — egy megfelelő aminnal reagáltatunk R2 helyén XXXI vagy XXXII általános képletű csoportot hordozó I általános képletű vegyület előállítására és/vagy egy így kapott I általános képletű vegyületet ismert módon gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XXXVI és XXXVII általános képletű vegyületek reagáltatását egy rövidszénláncú alkanolban katalitikus mennyiségű sav jelenlétében 50 C és 125 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy XXXVII általános képletű hidrazin-származékként valamely 1-amino-guanidin-származékot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 9,10-antracén-dikarboxaldehidnek az I általános képlet alá eső bisz-(2-imidazolin-2-il)-hidrazonja, valamint e vegyület dihidrokloridsója előállítására, azzal jellemezve, hogy R' helyén formil csoportot hordozó XXXVI általános képletű vegyületet — amelyben R3. R4, Rj és R6 jelentése hidrogénatom — olyan XXXVII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R( hidrogénatomot és R'2 XXXII általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban Y iminocsoportot jelent, míg m értéke 2, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidrokloridsóvá alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az T általános képlet alá eső 9,10-antracéndikarboxaldehid-bisz-(imino-metilamino-metil-hidrazon), valamint dihidrojodidja előállítására, azzal jellemezve, hogy R' helyén formil csoportot hordozó XXXVI általános képletű vegyületet — amelyben R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom — olyan XXXVII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R( hidrogénatomot és R'2 XXXT általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban X iminocsoportot és R7 metil-aminocsoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidrojodidsóvá alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 9,10-antracéndikarboxaldehid-bisz-(metilimino-metilamino-metil-hidrazon), valamint dihidrojodidja előállítására, azzal jellemezve, hogy R' helyén formil csoportot hordozó XXXVI általános képletű vegyületet — amelyben R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom — olyan XXXVII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R, hidrogénatomot és R'2 XXXI általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban X iminocsoportot és R7 dimetil-aminocsoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidrojodidsóvá alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 9,10-antracéndikarboxaldehid-bisz-(imino-dimetilamino-metil-hidrazon), valamint dihidrojodidsója előállítására, azzal jellemezve, hogy R' helyén formil csoportot hordozó XXXVI általános képletű vegyületet — amelyben R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom — olyan XXXVII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R, hidrogénatoníot és R'2 XXXI általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban X iminocsoportot és R7 dimetil-aminocsoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidrojodidsóvá alakítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 9,10-antracéndikarboxaldehid-bisz-(imino-2-hidroxietilamino-metil-hidrazon), valamint dihidrojodidsója előállítására, azzal jellemezve, hogy R' helyén formil csoportot hordozó XXXVI általános képletű vegyületet — amelyben R3, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom — olyan XXXVII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelyben R, hidrogénatomot és R'2 XXXI általános képletű csoportot jelent, és az utóbbiban X iminocsoportot és R7 hidroxietil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
