179601. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spirobenzofuranon-vegyületek előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 179601 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1978. XII. 21. Japán elsőbbsége: 1977. XII. 27.(159177/77) 1978. VI. 19. (74700/78) 1978. XI. 06. (136967/78) Közzététel napja: 1982. II. 27. Megjelent: 1984. VII. 31. (TA-1504) Nemzetközi osztályozás: lVSZ03 : C 07 D 307/80 Feltalálók: Szabadalmas: Sugihara Hiiosada vegyész, Osaka, Watanabe Masazumi vegyész, Kawada Mitsuru Takeda Chemical Industries, vegyész, Hyogo, Imada lsüké vegyész, Osaka, Japán LTD., Osaka, Japán Eljárás spirobenzofuranon-vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás újszerű szerkezettel rendelkező spiro-vegyületek előállítására. E vegyületek gyógyszerek hatóanyagaként, valamint gyógyhatású anyagok szintézisében közbenső termékként hasznosíthatók. A „Chemistry and Industry”, 1402-1403 (1967. augusztus 19.) szakirodalmi helyen az (1) képletű spirobenzofuranon-származékot ismertetik. Itt nem tesznek említést e vegyület gyógyászati felhasználhatóságáról. Ismert továbbá a (2) képletű spirobenzotiofenonszármazék is [„Heterocycles”, 6, 11, 1877—1880 (1977)]. Az ismertetésben nem tesznek említést e vegyület gyógyászati felhasználhatóságáról. A 4 105 670 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírásban a (3) általános képletű spiroindolin-származékokat ismertetik. Ezek a vegyületek a jelen találmány szerinti eljárással előállított vegyületekkel azonos gyógyászati területen használhatók fel. 20 Az új vegyületeket az I általános képlettel szemléltethetjük, ahol az A gyűrű benzol gyűrű vagy naftalin gyűrű lehet. Ezek a gyűrűk helyettesítetlenek, vagy egy vagy több rövidszénláncú alkil-, nitrovagy halogén szubsztituenst, vagy adott esetben 25 szubsztituált aminocsoportot vagy adott esetben szubsztituált hidroxilcsoportot, továbbá acil- vagy szulfamoilcsoportot tartalmaznak. Az I általános képletben az A jelű benzol- vagy naftalin-gyűrű lehet helyettesítetlen vagy helyette- 3Q 2 sít ve lehet bármely fent említett szubsztituenssel. A lehetséges szubsztituenseket az alábbiakban részletezzük. A rövidszénláncú alkilcsoportok közül példaként megemlítjük az 1—6 szénatomos alkilcsoportokat, így a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, terc-butil-, n-pentil-, izopentil-, n-hexil-, 2-metil-pentil-, vagy 2-etil-butilcsoportot. A halogénatom klór-, bróm- fluor- vagy jódatom lehet. Az adott esetben szubsztituált aminocsoportra példaként megemlítjük az aminocsoportot, a monovagy dialkilaminocsoportot, az acilamino-, a szulfonilamino- és a cikloamino-csoportokat. A mono- vagy dialkilamino-csoport egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, tehát e csoport lehet például metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino-, n-butilamino-, dimetilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino- vagy metiletilamino-csoport. Az acilamino-csoport lehet például 2-4 szénatomos alkanoilamino-csoport, így acetilamino-, propionilamino-, n-butirilamino-, vagy izobutirilamino-csoport. A szulfonilaminocsoport lehet például valamely 1-4 szénatomos alkánszulfonilamino-csoport, így metánszulfonilamino-, vagy etánszulfonilamino-csoport. A cikloamino-csoportok közül megemlítjük az adott esetben nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazó öt és hat tagú cikloamino-csoportokat, így a pirrolidinil-, a piperidino-, a piperazinil- és a morfolino-csoportot. A piperazinil-csoport a 4 helyzetű nitrogénatomon további 1vQfini
